ADAMTS-8 Activateurs

Les activateurs ADAMTS-8 courants comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, le Sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 et l'EUK 134 CAS 81065-76-1.

L'ADAMTS (A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs) est une famille d'enzymes protéolytiques qui jouent un rôle crucial dans la régulation de la matrice extracellulaire (ECM) et la signalisation cellulaire. L'ADAMTS-8, un membre spécifique de cette famille, intervient principalement dans le clivage de substrats spécifiques au sein de la matrice extracellulaire, affectant ainsi des processus tels que l'adhésion, la migration et la signalisation cellulaires. Son activité est régulée par divers facteurs, tels que les interactions protéine-protéine, la disponibilité du substrat et les modifications post-traductionnelles. En outre, son expression peut être modulée par diverses voies de signalisation, y compris, mais sans s'y limiter, le TGF-β, Notch et le PDGF. L'expression et l'activité de l'ADAMTS-8 peuvent également être influencées par le microenvironnement cellulaire, y compris les conditions de stress oxydatif et la disponibilité de divers ions et cofacteurs. Grâce à ces interactions, ADAMTS-8 influence indirectement une multitude de processus physiologiques, allant du remodelage des tissus à la différenciation et à la prolifération cellulaires.

Les activateurs d'ADAMTS-8 n'interagissent pas nécessairement directement avec ADAMTS-8, mais peuvent exercer leurs effets indirectement en modulant des voies opposées, en modifiant la régulation épigénétique ou en affectant la disponibilité des substrats. Par exemple, certains de ces activateurs peuvent être des inhibiteurs de voies qui suppriment l'expression d'ADAMTS-8, comme les inhibiteurs du TGF-β. D'autres, comme les inhibiteurs d'HDAC, pourraient modifier le paysage épigénétique de manière favorable à l'expression d'ADAMTS-8. Une autre approche de l'activation consiste à stabiliser la MEC, qui sert de substrat à l'ADAMTS-8; cela pourrait être réalisé par des molécules qui inhibent les enzymes responsables de la dégradation de la MEC.