Inhibiteurs ADAMTS-5
Les inhibiteurs ADAMTS-5 courants comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur ADAMTS-5 CAS 929634-33-3, TGSH CAS 41481-66-7, 8-bromo-3-(3-fluorophényl)-2-méthyl-2,3,5,6-tétrahydro-4H-2,6-méthano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one, l'inhibiteur MMP V CAS 223472-31-9 et BMS-754807 CAS 1001350-96-4.
Les inhibiteurs de l'ADAMTS-5 appartiennent à une classe chimique distincte de composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité enzymatique de l'ADAMTS-5, un membre de la famille des protéases ADAMTS. ADAMTS-5, ou A Disintegrin And Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs 5, est une protéase extracellulaire responsable du clivage de l'aggrécane, un composant majeur de la matrice cartilagineuse. Dans des conditions physiologiques normales, ADAMTS-5 joue un rôle crucial dans le remodelage et la réparation des tissus. Cependant, son dérèglement a été impliqué dans des conditions pathologiques, en particulier l'arthrose, une maladie articulaire progressive caractérisée par la dégradation du cartilage. Les inhibiteurs d'ADAMTS-5 sont conçus pour interférer avec l'activité catalytique de l'enzyme en se liant à son site actif, bloquant ainsi sa capacité à cliver l'agrécane. Ces inhibiteurs peuvent être de petites molécules ou des produits biologiques plus importants, chacun ayant une structure moléculaire et un mécanisme d'action spécifiques. En inhibant sélectivement ADAMTS-5, ces composés visent à moduler l'équilibre entre la dégradation et la réparation du cartilage, offrant ainsi un moyen de lutter contre la dégradation du cartilage observée dans l'arthrose.
Le développement d'inhibiteurs d'ADAMTS-5 est un processus complexe qui implique un criblage, une optimisation et une caractérisation rigoureux des composés candidats. Les chercheurs s'attachent à obtenir une spécificité et une puissance élevées pour l'inhibition de l'ADAMTS-5 tout en minimisant les effets hors cible sur d'autres enzymes de la famille ADAMTS. En tant que domaine de recherche de pointe, les inhibiteurs d'ADAMTS-5 représentent une voie prometteuse pour les interventions dans l'arthrose et d'autres troubles liés au cartilage. Cependant, leur développement est une entreprise permanente et difficile, et des études supplémentaires sont nécessaires pour comprendre pleinement leurs propriétés pharmacologiques et leurs profils de sécurité. Les progrès continus des inhibiteurs de l'ADAMTS-5 pourraient apporter des informations précieuses sur les mécanismes sous-jacents de la dégradation du cartilage.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Inhibiteur ADAMTS-5 | 929634-33-3 | sc-221212 | 5 mg | $530.00 | ||
L'inhibiteur d'ADAMTS-5 présente des schémas de réactivité distincts, principalement grâce à sa liaison sélective à l'enzyme ADAMTS-5. Cette interaction perturbe l'activité catalytique de l'enzyme, influençant les voies protéolytiques. Les caractéristiques structurelles de l'inhibiteur renforcent son affinité pour le site actif, favorisant ainsi une inhibition compétitive. En outre, sa stabilité dans divers solvants permet des applications polyvalentes dans les essais biochimiques, ce qui en fait un outil précieux pour l'étude de la dynamique des enzymes et des interactions avec les substrats. | ||||||
TGSH | 41481-66-7 | sc-474604 sc-474604A sc-474604B | 10 g 25 g 100 g | $300.00 $520.00 $960.00 | 4 | |
Le TGSH fonctionne comme un modulateur de l'ADAMTS-5, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Cette interaction modifie la conformation de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction de son activité protéolytique. Les groupes thiol uniques du composé facilitent des réactions redox spécifiques, améliorant ainsi sa réactivité dans les systèmes biologiques. En outre, le TGSH fait preuve d'une remarquable capacité de solvatation, ce qui influence son comportement cinétique dans les essais enzymatiques et permet de mieux comprendre la spécificité du substrat et la régulation de l'enzyme. | ||||||
8-bromo-3-(3-fluorophenyl)-2-methyl-2,3,5,6-tetrahydro-4H-2,6-methano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one | sc-493563 | 5 mg | $120.00 | |||
Le 8-bromo-3-(3-fluorophényl)-2-méthyl-2,3,5,6-tétrahydro-4H-2,6-méthano-1,3,5-benzoxadiazocin-4-one présente des interactions uniques avec l'ADAMTS-5, favorisant des changements de conformation qui modulent sa fonction enzymatique. La structure cyclique particulière du composé renforce son affinité de liaison, tandis que la présence de substituts halogènes influence la distribution électronique, ce qui a une incidence sur la cinétique de la réaction. Ses caractéristiques hydrophobes contribuent à une solubilité sélective, ce qui a un impact sur son comportement dans les environnements biochimiques. | ||||||
MMP Inhibitor V | 223472-31-9 | sc-203139 | 2 mg | $216.00 | 2 | |
L'ONO-4817 est un inhibiteur sélectif de l'ADAMTS-5 qui a été étudié pour ses effets sur le métabolisme du cartilage et la progression de l'arthrose. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
Le BMS-754807 est un inhibiteur sélectif de l'ADAMTS-5 développé par Bristol-Myers Squibb, qui vise à stopper la destruction du cartilage dans l'ostéoarthrite. | ||||||