ADAMTS-18 Activateurs

Les activateurs courants de l'ADAMTS-18 comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, XAV939 CAS 284028-89-3, Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Ruxolitinib CAS 941678-49-5.

ADAMTS-18 est un membre de la famille d'enzymes A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs (ADAMTS), qui joue un rôle essentiel dans le remodelage de la matrice extracellulaire (ECM), l'adhésion cellulaire et une variété d'autres processus biologiques. Ces enzymes sont connues pour leur activité protéolytique sur divers substrats, notamment les protéoglycanes et les glycoprotéines. La modulation d'ADAMTS-18 et d'autres protéines ADAMTS se produit par le biais d'une interaction complexe de voies de signalisation, y compris, mais sans s'y limiter, le TGF-β, Wnt et diverses voies médiées par les cytokines. Ces voies peuvent affecter à la fois l'expression et l'activité de l'ADAMTS-18, influençant ainsi son rôle dans le renouvellement de la MEC et la fonction cellulaire. En outre, la spécificité du substrat de l'ADAMTS-18 est guidée par ses motifs thrombospondine et son activité métalloprotéinase, qui peut être modulée par des inhibiteurs endogènes ou par des activateurs chimiques.

Les petites molécules spécifiques ciblant l'ADAMTS-18 sont des composés qui renforcent directement l'activité protéolytique de l'enzyme ou qui favorisent indirectement son expression ou sa fonction. Les activateurs indirects peuvent fonctionner par le biais de divers mécanismes, tels que la modulation épigénétique, la disponibilité des substrats ou l'inhibition des voies opposées. Par exemple, les molécules inhibant les voies qui régulent à la baisse l'ADAMTS-18 pourraient servir d'activateurs indirects. De même, les composés qui affectent la stabilité, le repliement ou la modification post-traductionnelle de l'ADAMTS-18 pourraient potentiellement servir d'activateurs directs. Comprendre les subtilités de l'activation de l'ADAMTS-18 implique une approche à multiples facettes, prenant en compte la modulation directe et indirecte, et constitue un domaine en pleine évolution au sein de la biologie cellulaire et moléculaire.