ADAMTS-1 Activateurs

Les activateurs ADAMTS-1 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, le PMA CAS 16561-29-8, le SB 431542 CAS 301836-41-9, l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9 et l'imatinib CAS 152459-95-5.

L'ADAMTS (A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs) est une famille d'enzymes sécrétées ayant des fonctions protéolytiques qui modulent la matrice extracellulaire (ECM). Ces enzymes partagent une structure protéique conservée comprenant un domaine métalloprotéinase et des répétitions de thrombospondine de type 1. Les enzymes ADAMTS sont impliquées dans un large éventail de processus physiologiques, tels que le remodelage des tissus, l'adhésion cellulaire, l'angiogenèse et la coagulation. Ces enzymes clivent les grandes protéines de la MEC comme l'aggrécane, le versican et le procollagène, modifiant ainsi les propriétés structurelles et fonctionnelles des tissus. L'expression et l'activité des enzymes ADAMTS sont régulées par diverses voies de signalisation, facteurs de transcription et modifications post-traductionnelles. Des facteurs tels que les facteurs de croissance, les cytokines et même certaines petites molécules peuvent indirectement influencer l'activité des ADAMTS en affectant l'expression des gènes, la stabilité ou la disponibilité des substrats.

Les activateurs d'ADAMTS-1 font référence à une catégorie de molécules qui peuvent augmenter directement ou indirectement l'activité ou l'expression d'ADAMTS-1, un membre spécifique de la famille ADAMTS. Cette enzyme est principalement impliquée dans le remodelage de la MEC et peut cliver plusieurs substrats, dont l'aggrécane et le versican. Les petites molécules qui agissent en tant qu'activateurs de l'ADAMTS-1 peuvent agir par le biais de divers mécanismes. Certaines peuvent inhiber des voies opposées, permettant une activité accrue de l'ADAMTS-1, tandis que d'autres peuvent agir par le biais d'une régulation épigénétique. Par exemple, certains inhibiteurs du TGF-β peuvent augmenter l'expression de l'ADAMTS-1 en interférant avec les voies de signalisation qui la suppriment habituellement. En outre, de petites molécules qui stabilisent la MEC pourraient indirectement activer l'ADAMTS-1 en préservant ses substrats. L'interaction de ces activateurs avec l'ADAMTS-1 ou les voies qui le contrôlent contribue à la régulation globale de l'enzyme et influence ainsi la structure et la fonction de la MEC.