Inhibiteurs ACTR-IIA

Les inhibiteurs courants de l'ACTR-IIA comprennent, entre autres, le SB 431542 CAS 301836-41-9, la 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, le DMH-1 CAS 1206711-16-1, l'A 83-01 CAS 909910-43-6 et le LY2109761 CAS 700874-71-1.

La classe chimique des inhibiteurs du récepteur de l'activine de type 2A comprend principalement des molécules qui ciblent des kinases et des voies de signalisation apparentées, étant donné la disponibilité limitée d'inhibiteurs directs de l'ACTR-IIA. Ces inhibiteurs se concentrent sur la modulation des voies TGF-β/Activin/Nodal et BMP (Bone Morphogenetic Protein), qui sont cruciales pour la régulation fonctionnelle de l'ACTR-IIA. Les inhibiteurs de la voie TGF-β tels que SB-431542, LY2109761, A-83-01, RepSox, GW788388 et Vactosertib inhibent sélectivement les récepteurs de type I (ALK4, ALK5, ALK7), essentiels pour la signalisation en aval du TGF-β. Cette inhibition entraîne la modulation de processus cellulaires tels que la prolifération, la différenciation et l'apoptose, affectant indirectement les fonctions de l'ACTR-IIA.

En revanche, des produits chimiques comme LDN-193189, DMH1, Dorsoomorphin, K02288, LDN-214117 et LDN-212854 ciblent la voie BMP en inhibant sélectivement ALK2, ALK3 et ALK6. La voie de signalisation BMP croise le domaine fonctionnel de l'ACTR-IIA, en particulier dans le contexte de la croissance et de la différenciation cellulaires. En inhibant ces kinases, ces produits chimiques peuvent moduler indirectement l'activité de l'ACTR-IIA. Il est important de noter que ces inhibiteurs sont principalement utilisés à des fins de recherche pour comprendre les interactions complexes au sein des voies de signalisation TGF-β et BMP et leur impact sur les fonctions de l'ACTR-IIA.