Inhibiteurs ACTL7B

Les inhibiteurs courants de ACTL7B comprennent, entre autres, la cytochalasine D CAS 22144-77-0, la latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, la phalloïdine CAS 17466-45-4, le jasplakinolide CAS 102396-24-7 et le swinholide A, Theonella swinhoei CAS 95927-67-6.

Les inhibiteurs d'ACTL7B s'attaquent principalement à la dynamique de l'actine ou aux voies de signalisation connexes, étant donné le lien de la protéine avec la famille de l'actine. L'une des principales cibles est la polymérisation des filaments d'actine, qui peut être inhibée par la cytochalasine D, un composé qui se lie aux extrémités barbelées des filaments d'actine, et par la latrunculine A, qui séquestre les monomères d'actine. À l'inverse, la phalloïdine et la jasplakinolide stabilisent les filaments d'actine, cette dernière induisant même leur polymérisation.

Modulant encore la dynamique de l'actine, le Swinholide A sert d'agent de sectionnement des filaments d'actine. Sur le plan de la régulation, le CK-666, un inhibiteur du complexe Arp2/3, et le SMIFH2, un inhibiteur de la formine, entravent tous deux des voies spécifiques de nucléation de l'actine. ML-141, Y-27632 et Wiskostatin ciblent les régulateurs en amont de la polymérisation de l'actine, en particulier CDC42, ROCK et N-WASP, respectivement. L'interaction de la myosine avec l'actine, une autre composante cruciale de la dynamique de l'actine, peut être affectée par la blebbistatine et le BDM, qui inhibent tous deux l'activité ATPase de la myosine, modulant ainsi la contractilité de l'actine et de la myosine.