Inhibiteurs ACP6

Les inhibiteurs ACP6 courants comprennent, entre autres, Ki16425 CAS 355025-24-0, PF-8380 CAS 1144035-53-9, HA 130 CAS 1229652-21-4 et TCS OX2 29 CAS 372523-75-6.

Les inhibiteurs d'ACP6 sont des produits chimiques qui ciblent directement ACP6 ou modulent les voies de signalisation avec lesquelles ACP6 est imbriqué. L'un des principaux mécanismes de modulation de la pertinence de l'ACP6 consiste à cibler la signalisation de l'acide lysophosphatidique (LPA). Le LPA, un médiateur lipidique bioactif, est connu pour activer une série de récepteurs couplés aux protéines G, entraînant ensuite diverses réponses cellulaires.

Une grande partie des produits chimiques qui peuvent influencer la pertinence de l'ACP6 sont ceux qui ciblent les récepteurs LPA. Des composés comme Ki16425, BrP-LPA, AM095, VPC32183, VPC12249 et TCS-OX2-29 servent d'antagonistes à différents récepteurs LPA. En inhibant ces récepteurs, ils réduisent essentiellement la signalisation induite par le LPA, réduisant indirectement la nécessité ou la pertinence de l'action hydrolytique d'ACP6 sur le LPA. Une autre stratégie importante consiste à inhiber l'enzyme autotaxine, qui est une source primaire de production de LPA extracellulaire. En réduisant la synthèse de LPA, les inhibiteurs de l'autotaxine tels que PF-8380, Debio-0719, HA130, PAT-048 et ONO-8430506 garantissent que les niveaux de LPA sont maintenus sous contrôle, ce qui affecte indirectement l'importance fonctionnelle de l'ACP6 dans l'hydrolyse du LPA.