AChRβ Activateurs

Les activateurs AChRβ courants comprennent notamment le Carbachol CAS 51-83-2, la Varenicline Lactam CAS 873302-30-8, le chlorhydrate de Lobeline CAS 134-63-4, la Cytisine CAS 485-35-8 et le dihydrochlorure de Sazetidine A CAS 820231-95-6.

Les composés classés comme activateurs AChRβ ont la capacité de s'engager directement avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine à différents niveaux de sélectivité et d'efficacité. Ces activateurs comprennent des agonistes complets et partiels qui peuvent se lier au site orthostérique du récepteur où l'acétylcholine se lie naturellement, ou à des sites allostériques, provoquant un changement de conformation de la protéine du récepteur et entraînant l'ouverture du canal ionique. Cette ouverture du canal ionique entraîne un afflux de cations, tels que le sodium ou le calcium, qui dépolarise le neurone et peut déclencher une réponse cellulaire.

Parmi ces activateurs, la nicotine est l'un des plus connus, exerçant son effet en mimant l'action de l'acétylcholine sur le récepteur, tandis que la varénicline et la cytisine, avec leur activité agoniste partielle, permettent une stimulation plus contrôlée du récepteur. La diversité de ces composés offre une gamme de spécificité et d'efficacité, allant de l'action à large spectre de composés comme le carbachol à l'action plus ciblée de molécules comme le PNU-282,987 et le 5-Iodo-A-85380, qui montrent une préférence pour les sous-unités alpha du récepteur. Les molécules Sazetidine-A, PHA-543,613 et ABT-418 présentent une affinité particulière pour le sous-type alpha4beta2 du nAChR, qui comprend la sous-unité CHRNB1.