Inhibiteurs AChRβ3

Les inhibiteurs courants de l'AChRβ3 comprennent, entre autres, le bromure d'hexaméthonium CAS 55-97-0, le semicarbazone d'adrénochrome CAS 69-81-8, la paeoniflorine CAS 23180-57-6, le chlorhydrate de bupropion CAS 31677-93-7 et la cystéamine CAS 60-23-1.

Les inhibiteurs de l'AChRβ3 sont des agents chimiques capables d'empêcher ou de diminuer l'activation des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine contenant la sous-unité β3. Ces composés présentent des structures et des profils pharmacologiques divers, allant des antagonistes non compétitifs, comme la mécamylamine, qui bloque le canal ionique du récepteur, aux antagonistes compétitifs, comme l'hexaméthonium et le triméthaphane, qui entrent en compétition avec l'acétylcholine pour les sites de liaison. Les inhibiteurs peuvent agir sur le récepteur soit en empêchant l'ouverture du canal ionique, qui est essentiel à la propagation des signaux neuronaux, soit en stabilisant le récepteur dans sa forme inactive.

Les composés cités fonctionnent principalement en interrompant la cascade de signalisation normale initiée par la liaison de l'acétylcholine aux nAChR. Par exemple, la mécamylamine et le bupropion sont connus pour traverser la barrière hémato-encéphalique et inhiber les nAChRs centraux, qui peuvent inclure ceux avec la sous-unité β3. Les bloqueurs ganglionnaires comme l'hexaméthonium et la chlorisondamine agissent en inhibant de manière compétitive les nAChRs au niveau des ganglions autonomes, ce qui peut influencer les nAChRs périphériques contenant la sous-unité β3. D'autres composés, tels que l'α-conotoxine et l'α-bungarotoxine, sont présents dans les venins d'animaux et ont évolué pour cibler les nAChR avec une spécificité et une puissance élevées, affectant éventuellement les nAChR contenant la sous-unité β3. Bien que ces inhibiteurs ne soient pas sélectifs pour la sous-unité β3, ils fournissent des informations précieuses sur la modulation fonctionnelle des nAChRs et leur intervention pharmacologique. Les produits chimiques répertoriés sont connus pour inhiber les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) en général ou sont des antagonistes nAChR à large spectre, et ils peuvent affecter divers sous-types de nAChR, y compris potentiellement ceux qui incorporent la sous-unité AChRβ3.