Inhibiteurs Abp ε
Les inhibiteurs courants de l'Abp ε comprennent, entre autres, le diéthylstilbestrol CAS 56-53-1, le flutamide CAS 13311-84-7, le kétoconazole CAS 65277-42-1, la spironolactone CAS 52-01-7 et le finastéride CAS 98319-26-7.
Les inhibiteurs d'Abp ε sont une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité de la protéine Abp ε, qui est un membre de la famille des transporteurs ABC (ATP-binding cassette). Les transporteurs ABC jouent un rôle crucial dans les processus cellulaires en utilisant l'hydrolyse de l'ATP pour transporter divers substrats, tels que des ions, des lipides et de petites molécules, à travers les membranes cellulaires. On pense qu'Abp ε est impliqué dans le transport de substrats spécifiques qui sont essentiels au maintien de l'équilibre et de l'homéostasie cellulaires. Les inhibiteurs d'Abp ε sont conçus pour bloquer l'activité de transport en interférant avec la capacité de la protéine à lier ou à hydrolyser l'ATP, empêchant ainsi le transport énergétique des substrats à travers la membrane. La diversité chimique des inhibiteurs d'Abp ε comprend de petites molécules et des composés plus complexes, tous conçus pour interagir avec des régions spécifiques de la protéine Abp ε. Ces inhibiteurs se lient généralement au domaine de liaison de l'ATP, empêchant l'hydrolyse nécessaire de l'ATP qui alimente le processus de transport. Certains inhibiteurs peuvent agir en ciblant le domaine transmembranaire, où se produisent la liaison et la translocation du substrat, empêchant ainsi les changements de conformation nécessaires au transport. Les inhibiteurs peuvent également avoir des effets allostériques, en modifiant la structure de l'Abp ε de manière à perturber sa fonction sans bloquer directement le site actif. En modulant l'activité d'Abp ε, ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour l'étude des mécanismes moléculaires des transporteurs ABC et de leur rôle dans le contrôle du mouvement des substrats critiques à l'intérieur des cellules. L'utilisation des inhibiteurs d'Abp ε aide les chercheurs à comprendre comment ces transporteurs contribuent à l'homéostasie cellulaire et à d'autres processus biologiques fondamentaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
En tant qu'œstrogène synthétique non stéroïdien, le diéthylstilbestrol peut se lier aux récepteurs des œstrogènes et modifier l'expression de certains gènes, y compris ceux codant pour la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG), ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la capacité de liaison de la SHBG. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Le flutamide agit comme un antiandrogène en se liant aux récepteurs androgéniques et en inhibant leur interaction avec les ligands naturels. Cette inhibition peut diminuer les niveaux d'androgènes qui régulent la production de SHBG, diminuant ainsi l'activité de la SHBG. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole inhibe les enzymes du cytochrome P450 impliquées dans la biosynthèse des stéroïdes, réduisant la synthèse des androgènes et des œstrogènes qui peuvent réguler les niveaux et l'activité de la SHBG, diminuant ainsi la capacité de la SHBG à se lier aux hormones sexuelles. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone, en tant qu'antagoniste de l'aldostérone, a des actions secondaires sur les récepteurs des androgènes, ce qui peut conduire à une diminution des androgènes qui contrôlent l'activité de la SHBG, conduisant ensuite à une inhibition fonctionnelle de la capacité de la SHBG à se lier aux hormones. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride inhibe sélectivement l'enzyme 5-alpha-réductase, responsable de la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT). La baisse du taux de DHT peut entraîner une modification de l'activité de la SHBG, ce qui inhibe sa capacité à fixer les hormones. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
Le bicalutamide se lie aux récepteurs androgéniques et inhibe leur activité, ce qui peut entraîner une diminution de la production de SHBG régulée par les androgènes, inhibant ainsi la fonction de la SHBG dans la fixation des hormones sexuelles. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole inhibe l'enzyme aromatase, ce qui entraîne une réduction de la synthèse des œstrogènes. Les œstrogènes sont des régulateurs connus de la SHBG, de sorte que l'inhibition de la production d'œstrogènes par le létrozole peut conduire à une inhibition fonctionnelle de l'activité de la SHBG. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozole, un autre inhibiteur de l'aromatase, réduit les niveaux d'œstrogènes, ce qui peut à son tour diminuer la synthèse hépatique de la SHBG, inhibant ainsi la capacité de la SHBG à lier et à transporter les hormones sexuelles. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène agit comme un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes. En entrant en compétition avec l'œstrogène au niveau de son récepteur, le tamoxifène peut indirectement conduire à une diminution des niveaux de SHBG et de son activité par la modulation de la signalisation dépendante de l'œstrogène. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exémestane est un inhibiteur stéroïdien irréversible de l'aromatase, qui peut réduire les taux d'œstrogènes circulants. La réduction des taux d'œstrogènes peut entraîner une diminution de l'activité de la SHBG en influençant la synthèse de la SHBG dans le foie. | ||||||