ABCG2 Activateurs
Les activateurs ABCG2 courants comprennent, entre autres, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, la thioridazine CAS 50-52-2 et l'acide valproïque CAS 99-66-1.
Les activateurs de l'ABCG2 représentent un groupe diversifié de produits chimiques qui exercent leur influence sur le transporteur ABCG2, un acteur essentiel de la détoxification cellulaire et de l'efflux de médicaments. Ces activateurs peuvent être classés de manière générale en fonction de leur mode d'action, qui implique principalement une modulation indirecte des voies de signalisation cellulaires. Un groupe notable comprend les inhibiteurs de tyrosine kinase comme le Gefitinib et l'Imatinib. Ces produits chimiques activent indirectement l'ABCG2 en perturbant les cascades de signalisation associées à l'EGFR et à c-Kit, ce qui met en évidence l'interconnexion des voies de la tyrosine kinase avec la régulation de l'ABCG2. Une autre classe comprend des polyphénols naturels tels que la curcumine et le resvératrol.
Ces composés activent indirectement l'ABCG2 en modulant les voies de signalisation intracellulaires telles que NF-κB et SIRT1/AMPK. La curcumine, par exemple, empêche la transcription médiée par NF-κB, ce qui entraîne une diminution de l'expression de l'ABCG2, tandis que le resvératrol active l'AMPK, ce qui entraîne la suppression de la régulation de l'ABCG2 dépendante de la mTOR. Les inhibiteurs de la désacétylase des histones, comme l'acide valproïque et le vorinostat, constituent un autre groupe d'activateurs de l'ABCG2. Par le biais d'une modulation épigénétique, ces produits chimiques induisent une hyperacétylation des histones, régulant positivement l'expression de l'ABCG2.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine, un polyphénol naturel présent dans le curcuma, active indirectement l'ABCG2 en modulant la voie de signalisation NF-κB. Elle inhibe la dégradation de l'IκBα, empêchant sa phosphorylation et la dégradation protéasomale qui s'ensuit. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol, un polyphénol naturel, active indirectement l'ABCG2 en modulant la voie SIRT1/AMPK. Il renforce l'activité de SIRT1, ce qui entraîne la désacétylation et l'activation de l'AMPK. L'AMPK activée régule négativement mTOR, qui supprime à son tour l'expression de l'ABCG2. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane active l'ABCG2 indirectement en ciblant la voie NRF2/ARE. Il stabilise NRF2 et favorise sa translocation nucléaire, ce qui entraîne l'activation transcriptionnelle de l'ABCG2. | ||||||
Thioridazine | 50-52-2 | sc-473180 | 50 mg | $500.00 | ||
La thioridazine active indirectement l'ABCG2 en influençant la voie p53. Elle stabilise et active p53, un facteur de transcription connu pour réguler à la hausse l'expression de l'ABCG2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque active indirectement l'ABCG2 en inhibant la voie HDAC. Il fonctionne comme un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC), ce qui entraîne une hyperacétylation des histones. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acide bétulinique active l'ABCG2 indirectement en modulant la voie JNK/c-Jun. Il active JNK, ce qui entraîne la phosphorylation et l'activation de c-Jun. Le c-Jun activé renforce à son tour l'expression de l'ABCG2 en se liant à sa région promotrice. | ||||||
Ciclopirox | 29342-05-0 | sc-217893 | 25 mg | $207.00 | 2 | |
Le ciclopirox active l'ABCG2 indirectement en inhibant la voie HIF-1α. Il supprime la stabilisation et la transactivation de HIF-1α, ce qui régule négativement l'expression de l'ABCG2. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
Le raloxifène active indirectement l'ABCG2 en modulant la voie Wnt/β-caténine. Il inhibe la signalisation Wnt, empêchant la translocation nucléaire de la β-caténine. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
L'acide subéroylanilide hydroxyamique active l'ABCG2 indirectement en inhibant la voie HDAC. En tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, le vorinostat induit une hyperacétylation des histones, ce qui entraîne une augmentation de l'expression de l'ABCG2. | ||||||