Inhibiteurs A930005I04Rik

Les inhibiteurs courants de l'A930005I04Rik comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 et Triciribine CAS 35943-35-2.

Les inhibiteurs chimiques du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1 utilisent diverses méthodes pour inhiber l'activité de cette protéine. PD98059, U0126, SB203580 et SP600125 ciblent la voie MAPK à différents endroits; PD98059 et U0126 inhibent spécifiquement MEK1/2 dans la voie MAPK/ERK, qui est en amont de ERK, la kinase directement responsable de la modulation de l'activité du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1. En inhibant la MEK, ces composés empêchent l'activation de l'ERK et la régulation subséquente du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1. SB203580 et SP600125, d'autre part, inhibent respectivement les voies MAPK p38 et JNK, qui peuvent également affecter l'activité du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1, bien que par des voies de signalisation différentes au sein de la voie MAPK au sens large.

Outre les inhibiteurs de la voie MAPK, d'autres composés tels que LY294002, Wortmannin et ZSTK474 ciblent la voie PI3K/AKT, ce qui a également des implications pour la régulation du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1. LY294002 et Wortmannin inhibent PI3K, réduisant ainsi la signalisation AKT et influençant l'activité du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1. ZSTK474 inhibe également PI3K, entraînant des effets en aval similaires. La triciribine inhibe directement l'AKT, réduisant ainsi la phosphorylation et l'activité des protéines impliquées dans la liaison et la régulation de l'ADN. La rapamycine et le PP242 se concentrent sur la voie mTOR, la rapamycine se liant à FKBP12 et inhibant mTOR, et le PP242 inhibant les complexes mTORC1 et mTORC2, ce qui affecte l'activité des protéines qui régulent la croissance cellulaire et le Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1 (domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1). Enfin, le Palbociclib inhibe CDK4 et CDK6, des kinases impliquées dans la progression du cycle cellulaire, ce qui peut influencer l'activité de Myb/SANT-like DNA-binding domain containing 1. De même, le dasatinib, un inhibiteur de kinases de la famille SRC, perturbe de multiples kinases et a donc un impact sur les voies de signalisation qui régulent le domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1. Chacun de ces inhibiteurs agit sur une cible moléculaire spécifique, entraînant une réduction de l'activité régulatrice du domaine de liaison à l'ADN de type Myb/SANT contenant 1 par des voies biochimiques distinctes mais convergentes.