9130409J20Rik Activateurs

Les activateurs 9130409J20Rik courants comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques de la protéine transmembranaire 238 like peuvent engager diverses voies de signalisation pour initier son activation fonctionnelle. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) activent la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle ensuite des protéines cibles, dont la protéine transmembranaire 238 like. Cette phosphorylation est un mécanisme de régulation clé, qui entraîne des changements dans l'activité de la protéine. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc) en activant l'adénylate cyclase. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut également phosphoryler la protéine transmembranaire 238 like, modifiant ainsi sa fonction. L'Ionomycine et l'A23187, deux ionophores calciques, augmentent les concentrations intracellulaires de calcium et activent les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent phosphoryler la protéine transmembranaire 238 like, modulant ainsi son activité.

En poursuivant les mécanismes d'activation, la thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui, à son tour, peut activer la protéine transmembranaire 238 like par l'intermédiaire de kinases sensibles au calcium. Le BAPTA-AM, un chélateur du calcium, influence indirectement l'activation de la protéine transmembranaire 238 like en modulant les niveaux de calcium intracellulaire lors de son hydrolyse à l'intérieur de la cellule. L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases PP1 et PP2A, maintenant l'état de phosphorylation des protéines, ce qui inclut l'état d'activation de la protéine transmembranaire 238 like. L'anisomycine, à des doses spécifiques, active les protéines kinases activées par le stress qui peuvent cibler la protéine transmembranaire 238 like pour la phosphorylation. Enfin, le chlorure de chélérythrine, un inhibiteur de la PKC, peut entraîner l'activation d'autres voies de signalisation qui peuvent aboutir à la phosphorylation et à l'activation ultérieure de la protéine transmembranaire 238 like. Ces divers agents chimiques utilisent des voies de signalisation cellulaire distinctes pour moduler l'activité de la protéine transmembranaire 238 like par des mécanismes d'action directs ou indirects.