6030446N20Rik Activateurs

Les activateurs 6030446N20Rik courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Bryostatine 1 CAS 83314-01-6 et l'Acide Rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.

Les activateurs chimiques de la protéine transmembranaire 241 peuvent déclencher diverses cascades de signalisation intracellulaire entraînant sa phosphorylation et l'activation qui en découle. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la bryostatine 1 s'engagent avec la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes qui jouent un rôle central dans plusieurs processus de transduction des signaux. Lorsqu'elle est activée par ces substances chimiques, la PKC phosphoryle directement la protéine transmembranaire 241 ou active indirectement la protéine par le biais de voies de signalisation en aval qui impliquent la PKC. De même, la forskoline et l'isoprotérénol augmentent les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) intracellulaire, activant ainsi la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors cibler la protéine transmembranaire 241 pour la phosphoryler, ce qui entraîne son activation. L'ionomycine facilite l'afflux d'ions calcium dans la cellule, influençant les kinases dépendantes du calcium qui peuvent interagir avec la protéine transmembranaire 241 ou la phosphoryler.

En plus de ces voies, le facteur de croissance épidermique (EGF) se lie à son récepteur, déclenchant une cascade impliquant la voie MAPK/ERK, qui peut aboutir à la phosphorylation de la protéine transmembranaire 241. Le facteur de croissance vasculaire endothéliale (VEGF), bien qu'il ne s'agisse pas d'une entité chimique dotée d'un numéro CAS, active son récepteur VEGFR, déclenchant une signalisation par la voie PI3K/Akt, qui peut avoir des effets en aval sur la protéine transmembranaire 241. FTY720, après avoir été phosphorylé in vivo pour former FTY720-P, module les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate (S1P), ce qui peut activer les voies de signalisation dépendantes de la S1P impliquant la protéine transmembranaire 241. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant le SERCA, en augmentant les niveaux de calcium cytosolique et en activant potentiellement les protéines dépendantes du calcium qui affectent la protéine transmembranaire 241. L'anandamide agit par l'intermédiaire des récepteurs cannabinoïdes pour activer la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne l'activation de kinases qui peuvent interagir avec la protéine transmembranaire 241. Enfin, le peroxyde d'hydrogène, en tant qu'espèce réactive de l'oxygène, peut modifier les processus de signalisation en modulant l'activité de la tyrosine kinase, ce qui peut conduire à la phosphorylation de la protéine transmembranaire 241. Chacun de ces activateurs, par des voies et des mécanismes différents, facilite la phosphorylation et l'activation de la protéine transmembranaire 241, soulignant l'intégration de la protéine dans un réseau complexe de réseaux de signalisation cellulaire.