4930564B18Rik Activateurs

Les activateurs courants du 4930564B18Rik comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs chimiques du glutamate riche 6B peuvent influencer son activité par le biais de diverses voies de signalisation intracellulaires. L'ionophore calcique A23187 et l'Ionomycine servent tous deux à élever les niveaux de calcium intracellulaire, qui à leur tour peuvent déclencher l'activité des protéines kinases calcium-dépendantes. Ces kinases phosphorylent directement le glutamate riche 6B, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est connu pour stimuler directement la protéine kinase C (PKC), une autre kinase qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur des protéines cibles telles que le glutamate riche 6B, ce qui entraîne son activation. La forskoline, en augmentant l'AMPc cellulaire, conduit indirectement à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut également cibler le glutamate riche 6B pour la phosphorylation et l'activation subséquente. De même, le dibutyryl-cAMP et le 8-Bromo-cAMP, deux analogues perméables de l'AMPc, activent la PKA, qui phosphoryle et active le glutamate riche 6B. L'isoprotérénol, par son action agoniste sur les récepteurs bêta-adrénergiques, augmente l'AMPc intracellulaire et active ainsi la PKA, ce qui conduit à l'activation du glutamate riche 6B.

En outre, l'acide okadaïque et la caliculine A agissent en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, qui déphosphorylent normalement les protéines. En inhibant ces phosphatases, ils garantissent que le glutamate riche 6B reste phosphorylé et donc dans un état actif. L'anisomycine active la voie MAPK/ERK, une cascade de kinases qui aboutit à la phosphorylation et à l'activation de diverses protéines, dont le glutamate riche 6B. Le facteur de croissance épidermique (EGF) active également son récepteur et, par la suite, la voie MAPK/ERK, ce qui entraîne l'activation de la protéine 6B riche en glutamate. Enfin, la spermine, une polyamine, peut moduler l'activité des canaux ioniques et des kinases, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation du glutamate riche 6B.