4921537P18Rik Activateurs

Les activateurs courants du 4921537P18Rik comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Calyculine A CAS 101932-71-2 et l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la famille du domaine de l'ankyrine POTE, membre G, s'engagent dans diverses voies cellulaires pour moduler son activité. La forskoline sert de catalyseur pour l'activation de l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc déclenche l'activation de la protéine kinase A (PKA), une kinase connue pour phosphoryler des protéines cibles, y compris le POTE, membre de la famille du domaine de l'ankyrine, ce qui modifie sa conformation ou son interaction avec d'autres protéines pour induire un état actif. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) agit par un mécanisme différent, en activant la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC entraîne la phosphorylation de la famille de domaines ankyrin de la POTE, membre G, qui modifie sa configuration structurelle pour favoriser l'activation. L'ionomycine contribue à ce paysage réglementaire en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium qui sont capables de phosphoryler directement et donc d'activer le membre G de la famille du domaine de l'ankyrine de POTE.

En plus de ces activateurs, la caliculine A et l'acide okadaïque agissent tous deux comme des inhibiteurs de phosphatases, en particulier celles qui déphosphoryleraient POTE famille du domaine de l'ankyrine, membre G. Leur action inhibitrice prolonge l'état phosphorylé de POTE famille du domaine de l'ankyrine, membre G, soutenant ainsi son activité. L'anisomycine engage la voie de signalisation JNK, qui comprend des kinases ciblant la famille du domaine de l'ankyrine POTE, membre G, pendant les réponses au stress cellulaire, ce qui conduit à son activation. En outre, le facteur de croissance épidermique (EGF) stimule la voie MAPK/ERK, connue pour phosphoryler et activer une cascade de protéines, dont potentiellement le membre G de la famille du domaine de l'ankyrine POTE, dans le cadre des processus de croissance et de différenciation cellulaires. Le chlorure de lithium, en inhibant la GSK-3 dans la voie de signalisation Wnt, peut également provoquer l'activation de protéines en aval telles que la famille POTE à domaine ankyrin, membre G. Le chlorure de zinc fournit des ions zinc essentiels à l'activité de nombreuses enzymes, dont certaines sont responsables de la phosphorylation de la famille POTE à domaine ankyrin, membre G. L'orthovanadate de sodium contribue en inhibant les tyrosines phosphatases, ce qui aide à maintenir des protéines telles que la famille POTE à domaine ankyrin, membre G, dans un état activé. Enfin, le H-89 et le Bisindolylmaleimide I, bien qu'ils soient des inhibiteurs de la PKA et de la PKC respectivement, peuvent conduire à l'activation compensatoire de voies alternatives qui peuvent aboutir à la phosphorylation et à l'activation subséquente du membre G de la famille du domaine de l'ankyrine POTE.