Inhibiteurs 2610005M20Rik

Les inhibiteurs courants du 2610005M20Rik comprennent, entre autres, le Ginkgolide B CAS 15291-77-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le WEB-2086 CAS 105219-56-5 et le PAF C-16 CAS 74389-68-7.

La catégorie des inhibiteurs de Pafah1b2 englobe une variété de composés qui ciblent principalement la voie de signalisation du PAF et peuvent indirectement influencer la fonction de Pafah1b2. Ces inhibiteurs ne se lient pas directement à l'enzyme mais exercent leur fonction en modulant les niveaux de PAF ou en bloquant son récepteur, ce qui peut à son tour modifier le contexte biologique dans lequel la Pafah1b2 opère.

Le ginkgolide B et des composés comme le BN 52021 ou la Rupatadine sont connus pour interférer avec le PAF, soit par inhibition directe, soit par antagonisme de son récepteur. En réduisant l'activité du PAF ou en bloquant la signalisation médiée par ses récepteurs, ces composés peuvent diminuer la disponibilité du substrat pour le Pafah1b2, diminuant ainsi indirectement son activité. Cette stratégie d'inhibition indirecte est commune aux composés répertoriés, avec des variations dans leur structure chimique et leur affinité pour le récepteur du PAF. En outre, des composés comme le LY-294002 inhibent des kinases en amont telles que PI3K, qui sont impliquées dans la transduction du signal médiée par le PAF, et pourraient influencer indirectement le rôle de Pafah1b2 dans ces voies. D'autres composés, dont WEB 2086, SRI 63-441 et CV 3988, sont classés comme antagonistes des récepteurs du PAF, avec le potentiel de réduire la demande de Pafah1b2 en inhibant les activités du PAF.