Inhibiteurs 2310051M13Rik

Les inhibiteurs courants du 2310051M13Rik comprennent, entre autres, E-64 CAS 66701-25-5, K11777 CAS 233277-99-1, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5 et MDL-28170 CAS 88191-84-8.

La classe chimique des inhibiteurs de cathepsine L-like 3, basée sur la présomption que ce terme se réfère aux inhibiteurs de protéases cathepsine L-like, comprend divers composés qui peuvent interagir avec le site actif de ces protéases et inhiber leur activité protéolytique. Ces inhibiteurs vont des inhibiteurs irréversibles, tels que l'E-64, qui forme une liaison covalente avec le résidu cystéine actif dans le site actif de la protéase, aux inhibiteurs réversibles tels que la leupeptine. Les inhibiteurs irréversibles sont souvent plus puissants, car ils inactivent définitivement l'enzyme en modifiant le résidu cystéine du site actif, qui est essentiel à l'activité de la protéase.

Les inhibiteurs décrits ci-dessus peuvent avoir une spécificité large ou étroite, certains étant sélectifs pour les protéases de type cathepsine L, tandis que d'autres ont des profils d'activité plus larges. Par exemple, le CA-074 est connu pour sa sélectivité à l'égard de la cathepsine B, mais il peut également inhiber les enzymes de type cathepsine L. D'autres composés, tels que les dérivés de vinyl sulfone, les dérivés d'oxadiazolone et les peptidyl diazométhanes, sont conçus pour réagir avec la cystéine du site actif, ce qui entraîne une inhibition irréversible. La nitroxoline, un dérivé de la 8-hydroxyquinoléine, inhibe les protéases par un mécanisme différent, en chélatant l'ion métallique essentiel à l'activité de la protéase.