1810030N24Rik Activateurs

Les activateurs 1810030N24Rik courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques de la petite protéine membranaire intégrale 8 utilisent divers mécanismes moléculaires pour moduler l'activité de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est l'un de ces activateurs, qui déclenche la voie de la protéine kinase C (PKC). Une fois activée, la PKC peut phosphoryler la petite protéine membranaire intégrale 8, ce qui entraîne des modifications de son activité ou de ses interactions avec d'autres protéines ou lipides. De même, le diacylglycérol (DAG) sert de second messager pour activer la PKC, qui peut alors renforcer l'activité de la petite protéine membranaire intégrale 8 par phosphorylation. La forskoline, quant à elle, stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc). L'augmentation de l'AMPc peut activer la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler la petite protéine membranaire intégrale 8 ou les protéines régulatrices qui lui sont associées, augmentant ainsi sa fonction.

Les ionophores tels que l'Ionomycine et l'A23187 (Calcimycine) augmentent les concentrations intracellulaires de calcium, activant ainsi les protéines dépendantes du calcium qui pourraient modifier la petite protéine membranaire intégrale 8 et stimuler son activité. La thapsigargin contribue à cette activation médiée par le calcium en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une accumulation de calcium cytosolique. Cette élévation du calcium peut activer d'autres molécules de signalisation telles que la calmoduline, qui peut à son tour jouer un rôle dans la modulation de la petite protéine membranaire intégrale 8. Les molécules de signalisation lipidiques participent également à l'activation de la petite protéine membranaire intégrale 8. L'acide phosphatidique, un second messager lipidique, est impliqué dans les voies de signalisation conduisant à l'activation des kinases, qui peuvent phosphoryler la petite protéine membranaire intégrale 8. En outre, l'acide lysophosphatidique et la sphingosine-1-phosphate agissent par l'intermédiaire de récepteurs couplés à la protéine G et de kinases en aval, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de la petite protéine membranaire intégrale 8. D'autres acides gras, tels que l'acide arachidonique et l'acide oléique, peuvent initier des cascades de signalisation ou altérer la fluidité de la membrane, respectivement, ce qui pourrait entraîner l'activation de kinases ou d'autres protéines qui modulent l'activité de la petite protéine membranaire intégrale 8. Enfin, le NAADP, un agent mobilisateur de calcium, peut libérer le calcium des réserves intracellulaires, influençant ainsi les voies de signalisation dépendantes du calcium qui affectent l'activité de la petite protéine membranaire intégrale 8.