Date published: 2025-11-24

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Inhibiteurs 17β-HSD8

Les inhibiteurs courants de la 17β-HSD8 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'acide 13-cis-rétinoïque CAS 4759-48-2, la mifépristone CAS 84371-65-3 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de la 17β-HSD8 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber l'enzyme 17β-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 8 (17β-HSD8). Cette enzyme est un membre de la famille 17β-HSD, qui joue un rôle crucial dans le métabolisme des hormones stéroïdiennes en catalysant l'interconversion entre les formes actives et inactives des stéroïdes sexuels. Plus précisément, la 17β-HSD8 est impliquée dans l'oxydation de l'estradiol en estrone et de la testostérone en androstènedione, régulant ainsi les concentrations intracellulaires de ces hormones. En inhibant la 17β-HSD8, ces composés modifient l'équilibre des hormones stéroïdiennes à l'intérieur des cellules, ce qui constitue un outil précieux pour étudier la fonction de l'enzyme dans divers processus biologiques tels que la croissance, la différenciation et le métabolisme cellulaires.Les inhibiteurs de la 17β-HSD8 englobent une gamme variée de structures, souvent conçues pour imiter les substrats naturels de l'enzyme ou pour interagir spécifiquement avec son site actif. Ces inhibiteurs peuvent être stéroïdiens et ressembler à des hormones endogènes comme l'estradiol ou la testostérone, ce qui leur permet de se lier efficacement à la 17β-HSD8. D'autres inhibiteurs non stéroïdiens peuvent être développés pour atteindre une sélectivité et une puissance plus élevées en interagissant avec des résidus d'acides aminés uniques dans le site actif de l'enzyme. Les chercheurs utilisent ces composés dans des essais biochimiques et des modèles cellulaires pour disséquer le mécanisme catalytique de la 17β-HSD8, explorer sa spécificité de substrat et comprendre sa régulation au niveau moléculaire. Les connaissances acquises grâce à l'étude des inhibiteurs de la 17β-HSD8 contribuent à une compréhension plus large de la stéroïdogenèse et du réseau complexe de réactions enzymatiques qui maintiennent l'équilibre hormonal dans l'organisme.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

La trichostatine A inhibe l'activité de l'histone désacétylase, ce qui entraîne une hyperacétylation des histones et une répression potentielle de la transcription du gène 17β-HSD8.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

La 5-Azacytidine peut induire une déméthylation de l'ADN, ce qui pourrait conduire à l'inhibition transcriptionnelle du gène 17β-HSD8 par le biais d'une modification épigénétique.

13-cis-Retinoic acid

4759-48-2sc-205568
sc-205568A
100 mg
250 mg
$74.00
$118.00
8
(1)

L'acide 13-cis-rétinoïque pourrait initier des voies de signalisation rétinoïdes qui suppriment l'expression de la 17β-HSD8 en modifiant la machinerie transcriptionnelle se liant à sa région promotrice.

Mifepristone

84371-65-3sc-203134
100 mg
$60.00
17
(1)

La mifépristone peut réguler à la baisse l'expression de la 17β-HSD8 en antagonisant les récepteurs des glucocorticoïdes, qui peuvent jouer un rôle dans le contrôle de l'expression du gène.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

La rapamycine supprime la signalisation de la voie mTOR, ce qui pourrait entraîner une diminution de la traduction de nombreuses protéines, dont potentiellement la 17β-HSD8.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

Le resvératrol peut interagir avec des facteurs de transcription spécifiques qui contrôlent l'expression du gène 17β-HSD8, entraînant une diminution de sa transcription.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

La curcumine s'est révélée capable de réguler à la baisse la transcription de certaines enzymes en modifiant l'activité des protéines régulatrices de la transcription, y compris potentiellement celles qui contrôlent l'expression de la 17β-HSD8.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Le gallate d'épigallocatéchine peut atténuer les niveaux d'ARNm de certains gènes par répression transcriptionnelle, ce qui pourrait inclure le gène de la 17β-HSD8.

D,L-Sulforaphane

4478-93-7sc-207495A
sc-207495B
sc-207495C
sc-207495
sc-207495E
sc-207495D
5 mg
10 mg
25 mg
1 g
10 g
250 mg
$150.00
$286.00
$479.00
$1299.00
$8299.00
$915.00
22
(1)

Le DL-Sulforaphane pourrait réduire l'expression de la 17β-HSD8 en modifiant les schémas d'acétylation et de méthylation des histones au niveau du site promoteur du gène.

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

Le disulfirame peut perturber les états redox cellulaires, entraînant l'inhibition des facteurs de transcription nécessaires à l'expression du gène 17β-HSD8.