17β-HSD Activateurs
Les activateurs 17β-HSD courants comprennent, entre autres, le β-estradiol CAS 50-28-2, le chlorhydrate de fadrozole CAS 102676-31-3, l'exémestane CAS 107868-30-4, le létrozole CAS 112809-51-5 et la chrysine CAS 480-40-0.
Les activateurs de l'HSD17B1 constituent une classe chimique qui influence l'activité enzymatique de l'HSD17B1, principalement en modulant la disponibilité du substrat ou par des mécanismes de rétroaction. Ces activateurs comprennent à la fois des substrats endogènes et des composés exogènes qui servent directement de substrats pour l'action catalytique de l'enzyme ou qui augmentent les niveaux de substrat par l'inhibition de voies concurrentes. Les principaux substrats endogènes comprennent les stéroïdes androgènes tels que l'androstènedione et la DHEA, que la HSD17B1 convertit en androgènes et en œstrogènes plus puissants, une étape essentielle de la stéroïdogenèse. La présence de ces substrats peut renforcer l'activité de la HSD17B1 en fournissant les molécules nécessaires à son action.
En outre, l'inhibition de l'aromatase par des composés tels que le létrozole et l'exémestane contribue à une augmentation des niveaux d'androgènes. L'aromatase étant responsable de la conversion des androgènes en œstrogènes, ces inhibiteurs empêchent l'épuisement des androgènes, favorisant ainsi indirectement l'action de HSD17B1 en assurant un approvisionnement suffisant de ses substrats. D'autre part, l'estradiol lui-même, par le biais d'une boucle de rétroaction positive, peut renforcer l'activité de l'HSD17B1 en augmentant la disponibilité des substrats de l'enzyme, mettant en évidence une interaction dynamique où le produit de la réaction stimule davantage le processus enzymatique.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
L'estradiol augmente directement l'activité du HSD17B1 en améliorant la disponibilité de son substrat, car le HSD17B1 est responsable de la conversion de l'estrone en œstrogène plus actif, l'estradiol. L'augmentation des niveaux d'estradiol peut créer une boucle de rétroaction positive, stimulant davantage l'activité de l'HSD17B1. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
Le fadrozole, un inhibiteur de l'aromatase, augmente les niveaux d'androgènes qui sont des substrats pour HSD17B1. En inhibant la conversion des androgènes en estrogènes, le fadrozole peut indirectement augmenter l'activité de la HSD17B1 en assurant une plus grande disponibilité de substrat pour la conversion des androgènes les plus faibles en androgènes les plus forts. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exémestane est un autre inhibiteur de l'aromatase qui augmente la disponibilité des androgènes pour l'action du HSD17B1. Cela stimule l'activité enzymatique de HSD17B1 en fournissant plus de substrat pour les processus de conversion qu'il médiatise. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole agit en inhibant l'enzyme aromatase, ce qui entraîne une concentration accrue d'androgènes. Cette abondance peut favoriser l'activité enzymatique de HSD17B1 qui convertit ces androgènes en œstrogènes, ce qui indique une activation indirecte du rôle de HSD17B1 dans la stéroïdogenèse. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La chrysine est un flavonoïde naturel qui présente des propriétés d'inhibition de l'aromatase. Cette inhibition peut conduire à des niveaux plus élevés d'androgènes, fournissant plus de substrats pour HSD17B1 et augmentant ainsi potentiellement l'activité de HSD17B1. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
La DHEA sert de substrat à la HSD17B1 dans la biosynthèse des androgènes et des œstrogènes. L'augmentation des niveaux de DHEA peut donc renforcer l'activité du HSD17B1 en fournissant plus de substrat pour la conversion, qui est une étape essentielle de la production d'hormones stéroïdes. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone peut être métabolisée par HSD17B1 en androgènes, puis en œstrogènes. L'augmentation des niveaux de progestérone peut entraîner une augmentation de l'activité de HSD17B1, qui traite davantage de substrats par la voie de la stéroïdogenèse. | ||||||