Date published: 2025-9-11

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VU 0364770 (CAS 61350-00-3)

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Solicitud:
VU 0364770 es un modulador alostérico positivo de mGluR-4
Número de CAS:
61350-00-3
Peso Molecular:
232.67
Fórmula Molecular:
C12H9ClN2O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El VU 0364770 es un modulador alostérico positivo del mGluR-4 (EC50 = 290 nM en células HEK 293 que expresan mGluR-4). El VU 0364770 actúa de muchas otras formas, como la reversión de la catalepsia inducida por haloperidol en ratas; y en modelos de roedores de la enfermedad de Parkinson, previniendo el déficit atencional y la asimetría de las extremidades anteriores.


VU 0364770 (CAS 61350-00-3) Referencias

  1. El modulador alostérico del receptor metabotrópico de glutamato 4 positivo VU0364770 produce eficacia solo y en combinación con L-DOPA o un antagonista de la adenosina 2A en modelos preclínicos de roedores de la enfermedad de Parkinson.  |  Jones, CK., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 340: 404-21. PMID: 22088953
  2. Avances recientes en el descubrimiento de fármacos activadores del receptor 4 del glutamato metabotrópico (mGluR4) para el tratamiento de trastornos del SNC y de otros sistemas.  |  Célanire, S. and Campo, B. 2012. Expert Opin Drug Discov. 7: 261-80. PMID: 22468956
  3. Activación GPCR ortostérica frente a alostérica: el gran reto de los mGluR del grupo III.  |  Flor, PJ. and Acher, FC. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 414-24. PMID: 22554564
  4. Un potente y selectivo modulador alostérico positivo del receptor 4 del glutamato metabotrópico mejora el movimiento en modelos roedores de la enfermedad de Parkinson.  |  Le Poul, E., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 167-77. PMID: 22787118
  5. Dirigirse a los receptores de glutamato para abordar la patogénesis, los síntomas clínicos y la discinesia inducida por levodopa asociada a la enfermedad de Parkinson.  |  Duty, S. 2012. CNS Drugs. 26: 1017-32. PMID: 23114872
  6. Receptores glutamatérgicos metabotrópicos y sus ligandos en la drogadicción.  |  Pomierny-Chamioło, L., et al. 2014. Pharmacol Ther. 142: 281-305. PMID: 24362085
  7. Avances en el conocimiento de los receptores metabotrópicos de glutamato: estructura, señalización e indicaciones terapéuticas.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  8. La superposición de sitios de unión impulsa el agonismo alostérico y la cooperatividad positiva en los receptores de glutamato metabotrópicos de tipo 4.  |  Rovira, X., et al. 2015. FASEB J. 29: 116-30. PMID: 25342125
  9. Dirigirse a los receptores metabotrópicos de glutamato (mGluRs) en la enfermedad de Parkinson.  |  Amalric, M. 2015. Curr Opin Pharmacol. 20: 29-34. PMID: 25462289
  10. Estimulación farmacológica del receptor metabotrópico de glutamato tipo 4 en un modelo de rata de enfermedad de Parkinson y discinesia inducida por L-DOPA: Comparación entre un modulador alostérico positivo y un agonista ortostérico.  |  Iderberg, H., et al. 2015. Neuropharmacology. 95: 121-9. PMID: 25749357
  11. Sitio de unión alostérica y mecanismo de activación de los receptores acoplados a proteína G de clase C. Familia de receptores de glutamato metabotrópicos: Familia de receptores de glutamato metabotrópicos.  |  Feng, Z., et al. 2015. AAPS J. 17: 737-53. PMID: 25762450
  12. Modulación dinámica de los síntomas afectivos y sensoriales relacionados con el dolor inflamatorio mediante el control óptico del receptor 4 de glutamato metabotrópico de la amígdala.  |  Zussy, C., et al. 2018. Mol Psychiatry. 23: 509-520. PMID: 27994221
  13. Ligandos de receptores como ayuda a la L-DOPA en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.  |  Del Bello, F., et al. 2019. Biomolecules. 9: PMID: 30970612
  14. Los moduladores alostéricos positivos mGluR4 putativos activan mecanismos antiinflamatorios independientes de Gi en la microglía.  |  Abulwerdi, G., et al. 2020. Neurochem Int. 138: 104770. PMID: 32454165
  15. Estructuras de los receptores metabotrópicos de glutamato mGlu2 y mGlu4 unidos a Gi.  |  Lin, S., et al. 2021. Nature. 594: 583-588. PMID: 34135510

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Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

VU 0364770, 10 mg

sc-364719
10 mg
$186.00