U-73343 (CAS 142878-12-4)

U-73343 es un análogo estructural de U-73122 (sc-3574) que se distingue por carecer de la capacidad de inhibir la actividad de la fosfolipasa C (PLC), a diferencia de U-73122. Esta diferencia surge de la sustitución del grupo pirrolidinediona en U-73122 con un grupo pirrolediona en U-73343, eliminando su antagonismo hacia la fosfolipasa C. Como consecuencia, U-73343 sirve como un valioso control negativo en investigaciones centradas en el antagonismo de la fosfolipasa C de U-73122 y sus resultados celulares asociados. Además, U-73343 actúa como un agonista del tipo molécula pequeña no péptida que se dirige específicamente al receptor de adenosina A2A humano (A2AR). Demuestra propiedades agonistas potentes y selectivas hacia el A2AR, con un valor de Ki de 0.6 nM y un valor de EC50 de 1.6 nM. Estudios extensos han explorado U-73343, revelando una variedad de actividades biológicas que abarcan efectos antiinflamatorios, antialérgicos y anticancerígenos. El receptor de adenosina A2A humano (A2AR), un receptor acoplado a proteínas G expresado en varios tejidos como el cerebro, el corazón y los pulmones, sirve como el objetivo principal para U-73343. Al unirse al A2AR, U-73343 activa el receptor, iniciando vías de señalización aguas abajo involucradas en procesos biológicos clave, incluida la regulación de la inflamación, la modulación de la respuesta inmune y el control de la proliferación celular. Esfuerzos significativos de investigación han mostrado las diversas actividades biológicas de U-73343. Notablemente, ha demostrado eficacia en la reducción de la inflamación de las vías respiratorias en un modelo de asma, la mitigación de la inflamación en un modelo de colitis y la inhibición del crecimiento de células de cáncer de pulmón.