Date published: 2025-12-5

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TUG-424 (CAS 1082058-99-8)

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Nombres Alternativos:
4-[2-(2-methylphenyl)ethynyl]-benzenepropanoic acid
Solicitud:
TUG-424 es un agonista de GPR40/FFA1
Número de CAS:
1082058-99-8
Peso Molecular:
264.32
Fórmula Molecular:
C18H16O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El TUG-424 es un agonista potente y selectivo del receptor 1 de ácidos grasos libres (FFA1) o GPR40. Los estudios han demostrado que el TUG-424, a una concentración de 100nM, potencia eficazmente la secreción de insulina estimulada por glucosa en células INS-1E. El FFA1 (GPR40) se expresa predominantemente en las células β pancreáticas y se activa por ácidos grasos de cadena media y larga. Este receptor desempeña un papel en la amplificación de la secreción de insulina estimulada por la glucosa. CAY10587 es otro agonista selectivo de FFAR1 (GPR40), con un valor EC50 de 32 nM. En particular, no afecta a otros receptores relacionados, como FFAR2 (GPR43) o FFAR3 (GPR41). CAY10587, a una concentración de 100 nM, aumenta eficazmente la secreción de insulina estimulada por glucosa en células INS-1E. El TUG-424, que actúa como agonista potente y selectivo del FFA1, resulta prometedor para explorar el papel del FFA1 en las enfermedades metabólicas. Ha demostrado la capacidad de aumentar la secreción de insulina estimulada por glucosa a una concentración de 100 nM en una línea de células beta de rata y en islotes aislados de ratón mediante la activación de FFA1.


TUG-424 (CAS 1082058-99-8) Referencias

  1. Descubrimiento de agonistas potentes y selectivos del receptor 1 de ácidos grasos libres (FFA(1)/GPR40), una diana potencial para el tratamiento de la diabetes de tipo II.  |  Christiansen, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 7061-4. PMID: 18947221
  2. Nuevos ligandos selectivos para los receptores de ácidos grasos libres GPR120 y GPR40.  |  Hara, T., et al. 2009. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 380: 247-55. PMID: 19471906
  3. Pequeñas moléculas de origen natural dirigidas a las vías de señalización de la diabetes.  |  Liu, Q., et al. 2010. Biochim Biophys Acta. 1799: 854-65. PMID: 20601278
  4. Una potente clase de agonistas completos de GPR40 activa el eje enteroinsular para promover el control de la glucosa en roedores.  |  Luo, J., et al. 2012. PLoS One. 7: e46300. PMID: 23056280
  5. Descubrimiento de un agonista potente y selectivo del receptor 1 de ácidos grasos libres con baja lipofilia y alta biodisponibilidad oral.  |  Christiansen, E., et al. 2013. J Med Chem. 56: 982-92. PMID: 23294321
  6. Minirevista: Los efectos del ortólogo de especie y la variación SNP en los receptores para ácidos grasos libres.  |  Hudson, BD., et al. 2013. Mol Endocrinol. 27: 1177-87. PMID: 23686113
  7. El moco puede cambiar el orden de permeación de los fármacos candidatos.  |  Hagesaether, E., et al. 2013. Int J Pharm. 452: 276-82. PMID: 23707884
  8. Últimos avances en el descubrimiento de agonistas del receptor FFA1 como nuevo tratamiento oral de la diabetes mellitus de tipo 2.  |  Defossa, E. and Wagner, M. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 2991-3000. PMID: 24881568
  9. Ensayos de biosensores sin etiquetas en el cribado de GPCR.  |  Grundmann, M. and Kostenis, E. 2015. Methods Mol Biol. 1272: 199-213. PMID: 25563186
  10. Actividad de los ácidos grasos alimentarios sobre los FFA1 y FFA4 y caracterización del ácido pinolénico como agonista dual FFA1/FFA4 con efecto potencial contra las enfermedades metabólicas.  |  Christiansen, E., et al. 2015. Br J Nutr. 113: 1677-88. PMID: 25916176
  11. Agonistas GPR40 para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2: Las características biológicas y el espacio químico.  |  Chen, C., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 5603-5612. PMID: 27825762
  12. Los ácidos grasos poliinsaturados ω-3 aceleran la reparación de las vías respiratorias mediante la activación de FFA4 en células club.  |  Lee, KP., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L835-L844. PMID: 28314803
  13. Búsqueda in silico de compuestos alternativos para el tratamiento de la diabetes de tipo 2 mediante un estudio QSAR y de dinámica molecular.  |  Cabrera, N., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 35213965

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

TUG-424, 5 mg

sc-222379
5 mg
$278.00

TUG-424, 25 mg

sc-222379A
25 mg
$909.00