Date published: 2025-9-7

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SB 218078 (CAS 135897-06-2)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Solicitud:
SB 218078 es un potente inhibidor de la 5-fosfatasa de tipo I y de Chk1
Número de CAS:
135897-06-2
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
393.4
Fórmula Molecular:
C24H15N3O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
Available in US only.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El SB 218078 es el producto de fosforilación del inositol 1,4,5-trifosfato (Ins (1,4,5)P3). El SB 218078 actúa como un potente inhibidor de la 5-fosfatasa de tipo I (Ins (1,4,5)P3 5-fosfatasa) (IC50 ~150 nM). El SB 218078 facilita la afluencia de Ca2+ al sensibilizar la activación de ICRAC mediada por Ins (1,4,5)P3. A concentraciones más altas, el SB 218078 actúa como inhibidor de los receptores Ins (1,4,5)P3. El SB 218078 también es un inhibidor de la quinasa de punto de control 1(Chk1) con un valor IC50 de 15 M. El SB-218078 es un inhibidor mucho más débil de Cdc2 p34 (Cdk 1)(IC50 = 250 nM) y PKC (IC50 = 1 µM).


SB 218078 (CAS 135897-06-2) Referencias

  1. La InsP4 facilita el influjo de calcio operado por almacenamiento mediante la inhibición de la InsP3 5-fosfatasa.  |  Hermosura, MC., et al. 2000. Nature. 408: 735-40. PMID: 11130077
  2. Base estructural de la inhibición de Chk1 por UCN-01.  |  Zhao, B., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 46609-15. PMID: 12244092
  3. Anuladores del punto de control G2 como fármacos contra el cáncer.  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  4. La señalización del calcio inducida por agonistas está alterada en los fibroblastos que sobreproducen inositol 1,3,4,5-tetrakisfosfato.  |  Balla, T., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 24719-26. PMID: 1662215
  5. La fosforilación de las proteínas Cdc25C y bad mediada por la quinasa de control 1 está implicada en los efectos antitumorales de la detención del ciclo celular y la apoptosis en fase G2/M inducidas por la loratadina.  |  Chen, JS., et al. 2006. Mol Carcinog. 45: 461-78. PMID: 16649252
  6. El cribado letal sintético de ARNi identifica dianas sensibilizadoras para la terapia con gemcitabina en cáncer de páncreas.  |  Azorsa, DO., et al. 2009. J Transl Med. 7: 43. PMID: 19519883
  7. Inestabilidad genética y formación de tumores mamarios en ratones portadores de alteraciones mamarias específicas de Chk1 y p53.  |  Fishler, T., et al. 2010. Oncogene. 29: 4007-17. PMID: 20473325
  8. Un cribado de inhibidores de quinasas revela un posible papel de Chk1 en la regulación de la regeneración y el mantenimiento de la cabeza de Hydra.  |  Lee, Y., et al. 2021. Int J Dev Biol. 65: 523-536. PMID: 34549798
  9. El sulfuro de hidrógeno mejora el comportamiento ansioso inducido por lipopolisacáridos mediante la inhibición de la activación del punto de control quinasa 1 en el hipocampo de ratones.  |  Shentu, Y., et al. 2024. Exp Neurol. 371: 114586. PMID: 37898396
  10. Superación del GAP en la señalización por inositol 1,3,4,5-tetrakisfosfato.  |  Cullen, PJ. 1998. Biochim Biophys Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SB 218078, 1 mg

sc-203692
1 mg
$133.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.