SB 218078 CAS: 135897-06-2
MF: C24H15N3O3
MW: 393.4
A potent inhibitor of Type I 5-phosphatase and Chk1.

SB 218078 (CAS 135897-06-2)

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Nombres Alternativos: 9,10,11,12-Tetrahydro- 9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
Solicitud: SB 218078 is a potent inhibitor of Type I 5-phosphatase and Chk1
Número de CAS: 135897-06-2
Pureza: ≥98%
Peso Molecular: 393.4
Fórmula Molecular: C24H15N3O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

SB 218078 is the phosphorylation product of inositol 1,4,5-trisphosphate (Ins (1,4,5)P3). SB 218078 acts as a potent inhibitor of Type I 5-phosphatase (Ins (1,4,5)P3 5-phosphatase) (IC50 ~150 nM). SB 218078 facilitates Ca2+ influx by sensitising Ins (1,4,5)P3-mediated activation of ICRAC. At higher concentrations, SB 218078 acts as an inhibitor of IP3R (Ins (1,4,5)P3 receptors). SB 218078 is also an inhibitor of checkpoint kinase 1(Chk1) with an IC50 value of 15 M. SB-218078 is a much weaker inhibitor of Cdc2 (Cdk 1)(IC50 = 250 nM) and PKC (IC50 = 1μM).


References

1. Balla, T., et al. 1991. J. Biol. Chem. 266: 24719-24726. PMID: 1662215
2. Cullen, P.J. 1998. Biochim. Biophys. Acta. 1436: 35-47. PMID: 9838034
3. Hermosura, M.C., et al. 2000. Nature. 408: 735-740. PMID: 11130077

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (100 mM), and water.
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
314.67° C (Predicted)
Punto de ebullición :
718.51° C (Predicted)
Densidad :
1.81 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.97 (Predicted)
IC50 :
CDK2: IC50 = 5.6 nM; CDK4: IC50 = 16 nM; CDK1: IC50 = 23 nM; Cdc2: IC50 = 250 nM; PKC: IC50 = 1 µM; Chk1: IC50 = 15
Datos Ki :
Chk1: Ki= 15 nM
Valores de pK :
pKa: 9.75 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
PubChem CID :
SMILES :
C1CC2N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N(C1O2)C7=C53)C(=O)NC6=O

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