Raloxifene hydrochloride (CAS 82640-04-8)

El hidrocloruro de raloxifeno es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos (SERM), que se une a ERalpha y ERbeta. Bloquea o activa de forma dependiente del tejido la transcripción inducida por estrógenos. Muestra un comportamiento agonista de los estrógenos en el hueso, pero actúa como antiestrógeno en el tejido mamario y uterino. El hidrocloruro de raloxifeno exhibe efectos inhibidores de la inducción del receptor de progesterona por el estrógeno en células hipotalámicas de rata D12. El hidrocloruro de raloxifeno es un sustrato del receptor de estrógenos. El hidrocloruro de raloxifeno, un modulador selectivo del receptor estrogénico (SERM) de segunda generación, ofrece un perfil versátil en diversos tipos de tejidos. Con una alta afinidad tanto por el ERα (Kd = 90 pM) como por el ERβ, este compuesto demuestra una modulación dependiente del tejido de la transcripción inducida por el ER. En células hipotalámicas, inhibe eficazmente la actividad del receptor de progesterona inducida por estradiol (IC50 = 1 nM). Este compuesto ejerce sus efectos uniéndose a los receptores de estrógenos en tejidos sensibles como el hígado, el hueso, la mama y el endometrio. En el núcleo, regula la transcripción de los genes regulados por estrógenos, mostrando propiedades agonistas o antagonistas en función del tipo de tejido. El hidrocloruro de raloxifeno actúa como agonista estrogénico en el metabolismo lipídico, reduciendo los niveles de colesterol total y LDL, al tiempo que favorece la salud ósea al disminuir la resorción ósea, el recambio óseo y aumentar la densidad mineral ósea. En el tejido uterino y mamario, funciona como antagonista de los estrógenos, y también presenta efectos antiproliferativos en el cáncer de mama sensible a los estrógenos.