Date published: 2025-9-8

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Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7)

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Nombres Alternativos:
2-(4-Hydroxyphenyl)-3-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxybenzoyl]benzo[b]thien-6-yl]-?-D-glucopyranosiduronic Acid
Solicitud:
Raloxifene 6-Glucuronide es un metabolito del raloxifeno, un agonista/antagonista mixto de los receptores de estrógenos no esteroideos.
Número de CAS:
174264-50-7
Peso Molecular:
649.71
Fórmula Molecular:
C34H35NO10S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Raloxifene 6-glucuronide es un subproducto del raloxifeno, que es un modulador selectivo del receptor de estrógeno. Se sintetiza a través de los isoformas UDP-glucuronosiltransferasa (UGT) UGT1A1 y UGT1A8. Posee una afinidad de unión al receptor de estrógeno con un valor IC50 de 290 nM. A diferencia del raloxifeno, el raloxifeno 6-glucuronide no ejerce efectos inhibitorios sobre el canal de potasio voltaje-dependiente Kv4.3.3.


Raloxifene 6-Glucuronide (CAS 174264-50-7) Referencias

  1. Desarrollo y validación de un ensayo de cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem para la determinación de raloxifeno y sus metabolitos en plasma humano.  |  Trontelj, J., et al. 2007. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 855: 220-7. PMID: 17537683
  2. Farmacocinética del raloxifeno en ratas macho Wistar-Hannover: influencia de la complejación con hidroxibutenil-beta-ciclodextrina.  |  Wempe, MF., et al. 2008. Int J Pharm. 346: 25-37. PMID: 17644287
  3. Efectos del polimorfismo UGT1A1*28 en la farmacocinética y farmacodinámica del raloxifeno.  |  Trontelj, J., et al. 2009. Br J Clin Pharmacol. 67: 437-44. PMID: 19371317
  4. El papel del pH en la glucuronidación del raloxifeno, el ácido micofenólico y la ezetimiba.  |  Chang, JH., et al. 2009. Mol Pharm. 6: 1216-27. PMID: 19449843
  5. Metabolismo in vitro, permeabilidad y eflujo de bazedoxifeno en humanos.  |  Shen, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1471-9. PMID: 20516255
  6. Un método novedoso para la determinación del lugar de glucuronidación mediante espectrometría de movilidad iónica-espectrometría de masas.  |  Shimizu, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1456-9. PMID: 22611068
  7. Regulación de la expresión y actividad de la UDP-glucuronosiltransferasa 1A1 por el microARN 491-3p.  |  Dluzen, DF., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 348: 465-77. PMID: 24399855
  8. Evaluación cuantitativa del metabolismo de primer paso intestinal de fármacos orales utilizando ratas canuladas en la vena porta.  |  Matsuda, Y., et al. 2015. Pharm Res. 32: 604-16. PMID: 25163980
  9. Determinantes clave de la exposición circulatoria de los aniones orgánicos: diferencias en la captación hepática entre ratas deficientes en la proteína 2 asociada a la resistencia a múltiples fármacos (Mrp2) y ratas de tipo salvaje.  |  Kosaka, K., et al. 2015. Xenobiotica. 45: 556-62. PMID: 25539456
  10. Los componentes del cardo mariano inhiben la glucuronidación intestinal del raloxifeno: Una Posible Interacción Producto Natural-Fármaco Clínicamente Relevante.  |  Gufford, BT., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 1353-9. PMID: 26070840
  11. Desarrollo y validación de un método de cromatografía líquida de ultra alta resolución-espectrometría de masas para la determinación de raloxifeno y sus metabolitos de fase II en plasma: Aplicación a estudios farmacocinéticos en ratas.  |  Du, T., et al. 2020. J Sep Sci. 43: 4414-4423. PMID: 33119204
  12. El reciclaje hepatoentérico es un nuevo mecanismo de disposición de fármacos fenólicos y fitoquímicos administrados por vía oral en ratas.  |  Tu, Y., et al. 2021. Elife. 10: PMID: 34196607
  13. Disposición dependiente de la edad y la región del raloxifeno en ratas.  |  Du, T., et al. 2021. Pharm Res. 38: 1357-1367. PMID: 34322833
  14. Evaluación de los principales metabolitos del raloxifeno como moduladores de la selectividad tisular.  |  Dodge, JA., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 61: 97-106. PMID: 9328215

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Raloxifene 6-Glucuronide, 1 mg

sc-222243
1 mg
$439.00

Raloxifene 6-Glucuronide, 1 mg

sc-222243-CW
1 mg
$551.00

Raloxifene 6-Glucuronide, 5 mg

sc-222243A
5 mg
$1938.00

Raloxifene 6-Glucuronide, 5 mg

sc-222243A-CW
5 mg
$2040.00