Date published: 2025-9-9

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PKSI-527 (CAS 128837-71-8)

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Nombres Alternativos:
trans-4-Aminomethylcyclohexanecarbonyl-phenylalanyl-4-carboxymethylanilide
Solicitud:
PKSI-527 es un inhibidor de la calicreína plasmática altamente selectivo que puede utilizarse para la purificación por afinidad de la calicreína.
Número de CAS:
128837-71-8
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
473.99
Fórmula Molecular:
C25H31N3O4•HCl
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PKSI-527 es un inhibidor altamente selectivo de la quimiotripsina plasmática (Ki = 0.81 μM) que se puede usar para la purificación por afinidad de la quimiotripsina. Reduce la artritis inducida por colágeno en un modelo de ratón. Además, se ha demostrado que PKSI-527 sinergiza con donantes de NO para producir efectos antitrombóticos. También prolonga los tiempos de lisis de tromboplastina parcial y euglobulina.


PKSI-527 (CAS 128837-71-8) Referencias

  1. Aminoácidos y péptidos. LIII. Síntesis y actividades biológicas de algunos pseudopéptidos análogos de PKSI-527, un inhibidor selectivo de la calicreína plasmática: la importancia de la columna vertebral peptídica.  |  Fukumizu, A., et al. 1999. Chem Pharm Bull (Tokyo). 47: 1141-4. PMID: 10478469
  2. Diversidad de unión de un inhibidor de serina proteasa de bajo peso molecular de tipo no covalente y función de una molécula de agua catalítica: Estructura cristalina de rayos X de la tripsina inhibida por PKSI-527.  |  Tomoo, K., et al. 2001. J Biochem. 129: 455-60. PMID: 11226886
  3. Aislamiento de la calicreína plasmática por cromatografía de afinidad de alta eficacia y su caracterización.  |  Tada, M., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 520-4. PMID: 11379773
  4. Supresión de la trombólisis endógena inducida por argatroban mediante PKSI-527 y anticuerpos frente a TPA y UPA, evaluada en un modelo de trombólisis arterial en ratas.  |  Hashimoto, M., et al. 2003. Thromb Haemost. 89: 820-5. PMID: 12719778
  5. Síntesis de trans-4-aminometilciclohexanecarbonil-L- y -D-fenilalanina-4-carboximetilanilida y examen de su actividad inhibidora frente a la calicreína plasmática.  |  Wanaka, K., et al. 1992. Chem Pharm Bull (Tokyo). 40: 1814-7. PMID: 1394697
  6. Hallazgo de un inhibidor sintético altamente selectivo de la calicreína plasmática; su acción en la generación de bradicinina, la coagulación intrínseca y la CID experimental.  |  Okamoto, S., et al. 1992. Agents Actions Suppl. 38 (Pt 1): 198-205. PMID: 1466271
  7. Efecto antitrombótico sinérgico de una combinación de donante de NO e inhibidor de la calicreína plasmática.  |  Ikarugi, H., et al. 2005. Thromb Res. 116: 403-8. PMID: 16122553
  8. Desarrollo de inhibidores selectivos contra la calicreína plasmática.  |  Teno, N., et al. 1991. Chem Pharm Bull (Tokyo). 39: 2930-6. PMID: 1839246
  9. Inhibición de la liberación de norepinefrina mediada por el receptor tipo 2 de la angiotensina II en corazones aislados de rata.  |  Sasaoka, T., et al. 2008. J Cardiovasc Pharmacol. 52: 176-83. PMID: 18670361
  10. Predicción de las interacciones subsitio de la plasmina con sustratos e inhibidores mediante análisis de acoplamiento computacional.  |  Gohda, K., et al. 2012. J Enzyme Inhib Med Chem. 27: 571-7. PMID: 21992704
  11. Efecto de un inhibidor sintético altamente selectivo de la calicreína plasmática sobre la activación de los contactos relacionados con la generación de cininas, la coagulación y la fibrinólisis.  |  Wanaka, K., et al. 1990. Thromb Res. 57: 889-95. PMID: 2382257
  12. [Estudio sobre la expresión de la bradicinina y sus receptores B1R y B2R en la lesión inmunitaria renal del ratón sensibilizado al tricloroetileno].  |  Wang, H., et al. 2015. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 33: 486-91. PMID: 26653642
  13. [Papel de la activación del sistema calicreína-quinina en la lesión renal inducida por ratones sensibilizados al tricloroetileno].  |  Liu, M., et al. 2016. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 34: 184-8. PMID: 27220437
  14. Efectos de un inhibidor altamente selectivo de la calicreína plasmática en la artritis inducida por colágeno en ratones.  |  Fujimori, Y., et al. 1993. Agents Actions. 39: 42-8. PMID: 8285139
  15. Efectos de un inhibidor sintético altamente selectivo de la calicreína plasmática sobre la coagulación intravascular diseminada en ratas.  |  Katsuura, Y., et al. 1996. Thromb Res. 82: 361-8. PMID: 8743731
  16. Método de purificación de la calicreína plasmática humana mediante una nueva cromatografía de afinidad.  |  Tada, M., et al. 1998. Biol Pharm Bull. 21: 105-8. PMID: 9514601
  17. Diseño de inhibidores de la calicreína plasmática: requisitos funcionales y estructurales de los inhibidores de la calicreína plasmática.  |  Tsuda, Y., et al. 1998. Chem Pharm Bull (Tokyo). 46: 452-7. PMID: 9549887

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PKSI-527, 5 mg

sc-222181
5 mg
$185.00

PKSI-527, 25 mg

sc-222181A
25 mg
$675.00