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El PHT-427 es un inhibidor dual de la Akt y de la quinasa PKB (PDPK1) (valores Ki: Akt = 2,7 μM y PKB Quinasa (PDPK1) = 5,2 μM). El PHT-427 es un inhibidor del dominio de homología pleckstrin de la quinasa Akt/PKB (PDPK1). El PHT-427 reduce significativamente la fosforilación de la fosfo-Ser241-PKB Kinasa (PDPK1) y la fosfo-Thr308-Akt en las células de cáncer de próstata PC-3, lo que demuestra que el PHT-427 podría inhibir tanto la Akt como la PKB Kinasa (PDPK1). El PHT-427 también inhibe la translocación de los dominios PH de la quinasa Akt y PKB (PDPK1) en la membrana plasmática. El PHT-427 induce la apoptosis e inhibe la fosforilación de Akt (IC50 = 6,3 μM), principalmente en el residuo Akt Ser473 y con menor intensidad en el residuo Akt Thr308, sin afectar a la expresión total de la proteína Akt. El PHT-427 también muestra antiproliferación en las células Panc-1 (IC50 = 65 μM).
Información sobre pedidos
Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PHT-427, 10 mg | sc-364582 | 10 mg | $68.00 | |||
PHT-427, 50 mg | sc-364582A | 50 mg | $405.00 |