PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid))
ENLACES RÁPIDOS
PHPS1 sodium salt es un phenylhydrazonopyrazolone sulfonate, el cual es permeable a la célula e inhibe las actividades fosfatasa y celulares de Shp2. La inhibición de Shp2 afecta eventos celulares como el esparcimiento de células epiteliales inducido por el factor de crecimiento de hepatocitos/factor de dispersión (HGF/SF), la morfogénesis ramificada y la señalización aguas abajo, como la desfosforilación de paxilina. Estudios han revelado que el PHPS1 sodium salt interactúa con el sitio activo de Shp2 formando una retícula de siete enlaces de hidrógeno entre el grupo sulfonato y el bucle de firma PTP de la enzima. PHPS1 es un compuesto que puede ingresar a las células y mimetizar la fosfotirosina. Su principal efecto es la inhibición de la fosfatasa que contiene el dominio de la región de homología de Src-2 (SHP-2), con un valor de IC50 de 2.1 µM y un valor de Ki de 0.73 µM. Específicamente se dirige a SHP-2, aunque a concentraciones más altas, también puede inhibir ECPTP, PTP1B, SHP-1 y MptpA de micobacterias, con valores de IC50 de 5.4, 19, 30 y 39 µM, respectivamente.
PHPS1 sodium salt (CAS 314291-83-3 (free acid)) Referencias
- Los inhibidores específicos de la proteína tirosina fosfatasa Shp2 identificado por el alto rendimiento de acoplamiento. | Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
- La activación inducible de SHP-2 confiere resistencia a imatinib en células de leucemia mieloide crónica tolerantes a fármacos. | Li, X., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 360: 249-256. PMID: 30290167
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PHPS1 sodium salt, 5 mg | sc-253272 | 5 mg | $209.00 |