Date published: 2025-9-7

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PD 158780 (CAS 171179-06-9)

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Nombres Alternativos:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Solicitud:
PD 158780 es un potente inhibidor de la tirosina quinasa que puede permear las células
Número de CAS:
171179-06-9
Pureza:
≥99%
Peso Molecular:
330.18
Fórmula Molecular:
C14H12BrN5
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PD 158780 es un potente inhibidor de la tirosina quinasa que puede penetrar en las células y no muestra inhibición contra la tirosina fosforilación mediada por FGF o PDGF. PD 158780 muestra alta especificidad para inhibir la autofosforilación dependiente de EGF y puede inhibir a otros miembros de la familia del receptor de EGF, como la fosforilación estimulada por Neuregulina-1 (heregulina). La investigación muestra que PD 158780 puede causar arresto del ciclo celular en la fase G1 a través de la inhibición de la actividad de la tirosina quinasa del receptor de la familia erbB (EGFR, Neu, ErbB-3 y ErbB-4) en la línea celular epitelial mamaria MCF10A. Estudios muestran que la activación de la quinasa MAPK estimulada por LPA y la tirosina fosforilación de EGFR en células HeLa y NIH 3T3 pueden ser inhibidas por PD 158780. Se ha observado que PD 158780 tiene actividad antiproliferativa en células de carcinoma epidermoide humano A431.


PD 158780 (CAS 171179-06-9) Referencias

  1. Inhibición del crecimiento de células de carcinoma nasofaríngeo por inhibidores de la tirosina cinasa del receptor EGF.  |  Sun, Y., et al. 1999. Anticancer Res. 19: 919-24. PMID: 10368634
  2. Inhibidores de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico como agentes anticancerígenos.  |  Ciardiello, F. 2000. Drugs. 60 Suppl 1: 25-32; discussion 41-2. PMID: 11129169
  3. ¿Por qué el receptor del factor de crecimiento epidérmico? Fundamentos de la terapia del cáncer.  |  Baselga, J. 2002. Oncologist. 7 Suppl 4: 2-8. PMID: 12202782
  4. Disociación de la fosforilación de la tirosina de la cinasa de adhesión focal y la paxilina inducida por la bombesina y el ácido lisofosfatídico de la transactivación del receptor del factor de crecimiento epidérmico en células suizas 3T3.  |  Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
  5. La unión a cadherina E modula la activación del receptor EGF.  |  Fedor-Chaiken, M., et al. 2003. Cell Commun Adhes. 10: 105-18. PMID: 14681060
  6. La detención del ciclo celular G1 debida a la inhibición de los receptores tirosina quinasas de la familia erbB no requiere la proteína retinoblastoma.  |  Gonzales, AJ. and Fry, DW. 2005. Exp Cell Res. 303: 56-67. PMID: 15572027
  7. [Inhibidores de tirosina quinasa de molécula pequeña del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR)].  |  Mitsudomi, T. 2009. Gan To Kagaku Ryoho. 36: 1058-62. PMID: 19620791
  8. La interleucina-6 y la neuregulina-1 como reguladores de la expresión de la utrofina a través de la activación de la vía de señalización NRG-1/ErbB en células mdx.  |  Juretić, N., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1863: 770-780. PMID: 27988307
  9. La zonisamida regula al alza la expresión de neuregulina-1 y aumenta la agrupación de receptores de acetilcolina en la unión neuromuscular in vitro.  |  Inoue, T., et al. 2021. Neuropharmacology. 195: 108637. PMID: 34097946
  10. La neuregulina-1 humana recombinante alivia la disfunción neuromuscular inducida por la inmovilización a través de la vía de señalización neuregulina-1/ErbB en la rata.  |  Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
  11. Propiedades bioquímicas y antiproliferativas de 4-[ar(alk)ylamino]piridopirimidinas, una nueva clase química de inhibidor potente y específico de la tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico.  |  Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
  12. Inhibidores de la tirosina quinasa. 14. Relaciones estructura-actividad para derivados metilamino-sustituidos de 4-[(3-bromofenil)amino]-6-(metilamino)-pirido[3,4-d]pirimidina (PD 158780), un inhibidor potente y específico de la actividad tirosina cinasa de receptores para la familia EGF de factores de crecimiento.  |  Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
  13. Papel de la actividad tirosina cinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico en la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos estimulada por ácido lisofosfatídico.  |  Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PD 158780, 10 mg

sc-358789
10 mg
$127.00