PAPA NONOate (CAS 146672-58-4)

PAPA NONOate es una molécula pequeña donadora de óxido nítrico (NO) diazeniumdiolato con un tiempo de vida media de liberación de NO reportado de 77 minutos (22-25°C). La liberación de NO de PAPA NONOate ha demostrado regular la actividad de la caspasa-3 y suprimir la cascada apoptótica de la caspasa a través de la inhibición de la S-nitrosilación del residuo Cys-163 en la caspasa-3. En células NT2N sin NO, la liberación de NO de PAPA NONOate produjo la muerte celular a través de la señalización apoptótica, en contraste con la lesión necrótica producida por la exposición al peroxinitrito. Se ha demostrado que la liberación de NO de PAPA NONOate aumenta el cGMP en un modelo de lesión pulmonar isquémica, lo que sugiere que los efectos protectores del NO contra la lesión isquémica son mediados por el cGMP. PAPA NONOate también demostró inhibición de la síntesis de proteínas en células de melanoma A375 a través de la liberación de NO, inhibiendo la incorporación de timidina en un 50% (44 μM) y produciendo un efecto citostático. PAPA NONOate exhibe propiedades antiinflamatorias, antioxidantes y neuroprotectoras. Al inhibir ciertas enzimas como la ciclooxigenasa-2 (COX-2), que contribuye a la inflamación, y activar receptores como los receptores cannabinoides involucrados en la regulación del dolor, la inflamación y otros procesos fisiológicos, PAPA NONOate ejerce sus efectos.