Estructura molecular de OSU 03012, Número CAS: 742112-33-0
OSU 03012 (CAS 742112-33-0)
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Nombres Alternativos:
AR-12; OSU-03012
Solicitud:
OSU 03012 es un inhibidor de PDK1 e inductor de la apoptosis independiente de caspasas y p53
Número de CAS:
742112-33-0
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
460.45
Fórmula Molecular:
C26H19F3N4O
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OSU 03012 es un potente inhibidor de PDK1 (IC50 = 5 muM). Causa una inducción de la muerte celular dependiente de la dosis, independientemente de la presencia o ausencia de p53 mutado. Estudios han demostrado que al tratar las células con OSU 03012 hay una acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS) en la célula, lo cual puede contribuir a la muerte celular a través de daño oxidativo. La exposición a radiación ionizante después del tratamiento con OSU 03012 provoca un aumento en la muerte celular, la cual también es independiente de la caspasa.
OSU 03012 (CAS 742112-33-0) Referencias
- Un nuevo derivado del celecoxib, OSU03012, induce citotoxicidad en células primarias de LLC y en una línea celular de linfoma de células B transformadas a través de un mecanismo independiente de caspasas y Bcl-2. | Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
- OSU-03012 promueve la destrucción de las células transformadas de forma independiente de las caspasas pero dependiente de PERK, catepsina B, BID y AIF. | Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
- Efectos quimiopreventivos y de señalización bioenergética de la inhibición de la vía PDK1/Akt en un modelo de ratón transgénico de cáncer de próstata. | Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
- Efectos independientes de los inhibidores de la ciclooxigenasa-2 sobre el estrés oxidativo y el contenido intracelular de glutatión en células B humanas normales y malignas. | Ryan, EP., et al. 2008. Cancer Immunol Immunother. 57: 347-58. PMID: 17668203
- OSU-03012, un nuevo derivado del celecoxib, es citotóxico para las células del mieloma y actúa a través de múltiples mecanismos. | Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
- La sensibilidad al derivado de celecoxib no inhibidor de la COX, OSU03012, depende de p21(WAF1/CIP1). | Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
- OSU-03012, un nuevo derivado del celecoxib, induce la autofagia relacionada con las especies reactivas del oxígeno en el carcinoma hepatocelular. | Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
- OSU-03012 sensibiliza las células de mieloma TIB-196 al mesilato de imatinib a través de las vías de la proteína cinasa activada por AMP y STAT3. | Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
- OSU-03012, un nuevo derivado del celecoxib, induce la hinchazón celular y acorta la duración del potencial de acción en células ventriculares de ratón. | Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
- Efectos de pequeñas moléculas inhibidoras de la señalización PI3K/Akt/mTOR sobre el crecimiento del neuroblastoma in vitro e in vivo. | Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
- OSU-03012 suprime la expresión de GRP78/BiP que provoca aumentos dependientes de PERK en la eliminación de células tumorales. | Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
- Diseño y función de nanocápsulas proteicas de ingeniería como sistema de administración de fármacos dirigido a células de cáncer de páncreas a través de neuropilina-1. | Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
- La administración de acupuntura mejora las funciones cognitivas y alivia la inflamación y el daño nuclear mediante la regulación de la fosfatidilinositol 3 quinasa (PI3K)/fosfoinositol quinasa dependiente 1 (PDK1)/proteína quinasa C (nPKC)/vía de señalización Rac 1 en ratones con tendencia a la senescencia acelerada 8 (SAM-P8). | Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
- OSU-03012 interrumpe la señalización de Akt y previene la progresión del carcinoma endometrial in vitro e in vivo. | Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
- Análogos del celecoxib para el tratamiento del cáncer: An Update on OSU-03012 and 2,5-Dimethyl-Celecoxib. | Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673
Inhibidor de:
APPL2, FRBZ1, PDK1, PIPK II α, PKC λ/ι, y TFE3.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
OSU 03012, 5 mg | sc-364560 | 5 mg | $107.00 | |||
OSU 03012, 25 mg | sc-364560A | 25 mg | $342.00 |