Date published: 2025-9-7

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NU6102 (CAS 444722-95-6)

5.0(1)
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Nombres Alternativos:
O6-Cyclohexylmethyl-2-(4-sulfamoylanilino)purine
Solicitud:
NU6102 es un potente inhibidor de CDK1/ciclina B y CDK2/ciclina A3
Número de CAS:
444722-95-6
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
402.47
Fórmula Molecular:
C18H22N6O3S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

NU6102 destaca como potente inhibidor de las quinasas dependientes de ciclinas 1 y 2 (CDK1/ciclina B y CDK2/ciclina A3), con concentraciones inhibitorias (valores IC50) que demuestran una potencia mil veces mayor (IC50 ≤ 9,5 nM para CDK1/ciclina B e IC50 = 5,4 nM para CDK2/ciclina A3) en comparación con NU2058. Esta marcada potencia subraya la eficacia dirigida de la molécula contra estas quinasas específicas, que son fundamentales en la regulación de la progresión del ciclo celular y los procesos de reparación del ADN. La selectividad de NU6102 se pone aún más de relieve por su efecto inhibidor significativamente menor sobre otras quinasas como CDK4/D1 (IC50 = 1,6 µM), DYRK1A (IC50 = 0,9 µM), PDK1 (IC50 = 0,8 µM) y ROCKII (IC50 = 0,6 µM), lo que indica una acción centrada en CDK1 y CDK2.


NU6102 (CAS 444722-95-6) Referencias

  1. Diseño estructural de un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina basado en purinas.  |  Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
  2. Derivados de O6-ciclohexilmetilguanina N2-sustituidos: potentes inhibidores de las cinasas dependientes de ciclina 1 y 2.  |  Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
  3. Las dianas de alta afinidad de los inhibidores de la proteína cinasa tienen residuos similares en las posiciones energéticamente importantes para la unión.  |  Sheinerman, FB., et al. 2005. J Mol Biol. 352: 1134-56. PMID: 16139843
  4. Disección de los determinantes de la selectividad de los inhibidores de la quinasa dependiente de ciclina 2 y quinasa dependiente de ciclina 4.  |  Pratt, DJ., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5470-7. PMID: 16942020
  5. El inhibidor de la cinasa O6-ciclohexilmetilguanina (NU2058) potencia la citotoxicidad del cisplatino por mecanismos independientes de su efecto sobre la CDK2.  |  Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
  6. Evaluación preclínica de la inhibición de la cinasa dependiente de ciclina 2 y 1 en células de cáncer de mama resistentes y sensibles a los estrógenos.  |  Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
  7. Evaluación preclínica in vitro e in vivo del potente y específico inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina 2 NU6102 y de un profármaco hidrosoluble NU6301.  |  Thomas, HD., et al. 2011. Eur J Cancer. 47: 2052-9. PMID: 21570822
  8. Identificación y Caracterización de un Inhibidor Irreversible de CDK2.  |  Anscombe, E., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1159-64. PMID: 26320860
  9. Regulación Diferencial de la Transcripción Mediada por el Receptor de Progesterona por CDK2 y DNA-PK.  |  Treviño, LS., et al. 2016. Mol Endocrinol. 30: 158-72. PMID: 26652902
  10. La inhibición combinada de PI3K y CDK2 induce la muerte celular y potencia la actividad antitumoral in vivo en el cáncer colorrectal.  |  Beale, G., et al. 2016. Br J Cancer. 115: 682-90. PMID: 27529512

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

NU6102, 1 mg

sc-222082
1 mg
$55.00

NU6102, 5 mg

sc-222082A
5 mg
$122.00