Estructura molecular de NS-304, Número CAS: 475086-01-2
NS-304 (CAS 475086-01-2)
Nombres Alternativos:
Selexipag
Solicitud:
NS-304 es un inhibidor de la agregación plaquetaria humana
Número de CAS:
475086-01-2
Peso Molecular:
496.6
Fórmula Molecular:
C26H32N4O4S
Información suplementaria:
Está clasificada como Mercancía peligrosa para el transporte y puede estar sujeta a gastos de envío adicionales.
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
ENLACES RÁPIDOS
Información sobre pedidos
Descripción
Información Técnica
Información de Seguridad
SDS & Certificado de Análisis
La prostaglandina I2 (PGI2) es un potente vasorrelajante e inhibidor de la agregación plaquetaria humana que media sus acciones uniéndose a un receptor específico acoplado a proteínas G, el receptor IP, en la superficie de las plaquetas y las células endoteliales.1 El receptor IP también participa en la transducción de señales de la respuesta de cardioprotección, inflamación y dolor.2,3,4,5,6 El NS-304 es un profármaco de la forma activa del MRE-269, que es un agonista potente y selectivo del receptor IP humano con un valor Ki de 20 nM.7 A diferencia de la PGI2, que tiene una semivida de 30 segundos a varios minutos in vivo, el NS-304 es de acción prolongada. Las concentraciones plasmáticas de MRE-269 permanecen cerca de los niveles máximos durante más de ocho horas en ratas y perros tras la administración oral de NS-304.7
NS-304 (CAS 475086-01-2) Referencias
- Síntesis y evaluación de profármacos de N-acilsulfonamida y N-acilsulfonilurea de un agonista del receptor de prostaciclina. | Nakamura, A., et al. 2007. Bioorg Med Chem. 15: 7720-5. PMID: 17881233
- Un profármaco agonista del receptor de prostaciclina de acción prolongada y altamente selectivo, 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N-(metilsulfonil)acetamida (NS-304), mejora la hipertensión pulmonar de rata con respuestas relajantes únicas de su forma activa, el ácido {4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}acético (MRE-269), en la arteria pulmonar de rata. | Kuwano, K., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 691-9. PMID: 18552131
- Diseño actual de profármacos para el descubrimiento de fármacos. | Hsieh, PW., et al. 2009. Curr Pharm Des. 15: 2236-50. PMID: 19601825
- Revisión de los análogos de las prostaglandinas en el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar. | Mubarak, KK. 2010. Respir Med. 104: 9-21. PMID: 19683911
- Descubrimiento de una nueva serie de potentes agonistas del receptor de prostaciclina con actividad in vivo en rata. | Tran, TA., et al. 2015. Bioorg Med Chem Lett. 25: 1030-5. PMID: 25666818
- Selexipag: Un agonista oral y selectivo del receptor de prostaciclina IP para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. | Asaki, T., et al. 2015. J Med Chem. 58: 7128-37. PMID: 26291199
- Descubrimiento del 2-(((1r,4r)-4-(((4-clorofenil)(fenil)carbamoil)oxi)metil)ciclohexil)metoxi)acetato (Ralinepag): Un agonista del receptor de prostaciclina activo por vía oral para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar. | Tran, TA., et al. 2017. J Med Chem. 60: 913-927. PMID: 28072531
- Farmacocinética del agonista selectivo del receptor de prostaciclina selexipag en ratas, perros y monos. | Ichikawa, T., et al. 2018. Xenobiotica. 48: 186-196. PMID: 28277164
- Primer uso en niños del agonista selectivo oral del receptor IP de prostaciclina selexipag en hipertensión arterial pulmonar. | Geerdink, LM., et al. 2017. Pulm Circ. 7: 551-554. PMID: 28597771
- Efecto del gemfibrozilo y la rifampicina sobre la farmacocinética del selexipag y su metabolito activo en sujetos sanos. | Bruderer, S., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 2778-2788. PMID: 28715853
- Comparación entre especies del metabolismo y la excreción del selexipag. | Ichikawa, T., et al. 2019. Xenobiotica. 49: 284-301. PMID: 29468921
- Contribución de las carboxilesterasas hepáticas e intestinales humanas a la hidrólisis de Selexipag in vitro. | Imai, S., et al. 2019. J Pharm Sci. 108: 1027-1034. PMID: 30267780
- La prostaglandina I2 (PGI2) inhibe la internalización de Brucella abortus en macrófagos a través de la señalización del receptor de PGI2, y su análogo afecta a la respuesta inmunitaria y al desenlace de la enfermedad en ratones. | Vu, SH., et al. 2021. Dev Comp Immunol. 115: 103902. PMID: 33091457
Inhibidor de:
IP Receptor.Activador de:
IP Receptor.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
NS-304, 1 mg | sc-205416 | 1 mg | $79.00 | |||
NS-304, 5 mg | sc-205416A | 5 mg | $332.00 |