Date published: 2025-9-10

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LY404039 (CAS 635318-11-5)

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Nombres Alternativos:
LY2140023
Solicitud:
LY404039 es un potente agonista de los receptores humanos mGluR-2 y mGluR-3 con Ki de 149 nM y 92 nM respectivamente.
Número de CAS:
635318-11-5
Peso Molecular:
235.22
Fórmula Molecular:
C7H9NO6S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El LY404039, también conocido como LY2140023, es una pequeña molécula que funciona como modulador alostérico positivo selectivo del receptor metabotrópico de glutamato 2 (mGlu2). Cuando el LY404039 se une al receptor mGlu2, potencia la respuesta del receptor al glutamato, el principal neurotransmisor excitador del sistema nervioso central. Esta interacción conduce a la activación de vías de señalización descendentes, incluida la inhibición de la producción de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y la modulación de los niveles de calcio intracelular. Al modular estos procesos celulares, el LY404039 influye en última instancia en la transmisión sináptica y la excitabilidad neuronal. El papel funcional del LY404039 como modulador alostérico positivo del mGlu2 pone de relieve su potencial para modular la señalización celular y afectar a la función neuronal.


LY404039 (CAS 635318-11-5) Referencias

  1. Propiedades farmacológicas y farmacocinéticas de un agonista del receptor metabotrópico de glutamato 2/3 estructuralmente nuevo, potente y selectivo: caracterización in vitro del agonista (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonilbiciclo[3.1.0]-hexano-4,6-dicarboxílico (LY404039).  |  Rorick-Kehn, LM., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 308-17. PMID: 17204749
  2. Síntesis y actividad de receptores de glutamato metabotrópicos de variantes S-oxidadas de (-)-4-amino-2-tiabiciclo-[3.1.0]hexano-4,6-dicarboxilato: identificación de agonistas potentes, selectivos y biodisponibles por vía oral para receptores mGlu2/3.  |  Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
  3. Activación de los receptores mGlu2/3 como nuevo enfoque para tratar la esquizofrenia: ensayo clínico aleatorizado de fase 2.  |  Patil, ST., et al. 2007. Nat Med. 13: 1102-7. PMID: 17767166
  4. Los agonistas del glutamato para la esquizofrenia estimulan los receptores dopaminérgicos D2High.  |  Seeman, P. 2008. Schizophr Res. 99: 373-4. PMID: 18077139
  5. Evidencia del papel de los receptores metabotrópicos de glutamato (mGlu)2 no mGlu3 en la farmacología antipsicótica preclínica del agonista del receptor mGlu2/3 (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-amino-2-sulfonilbiciclo[3.1.0]hexano-4,6-dicarboxílico (LY404039).  |  Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
  6. Ni típico ni atípico: LY404039 aporta una prueba de concepto de que la orientación selectiva de los receptores mGluR2/3 es un mecanismo válido para obtener eficacia antipsicótica.  |  Lebois, EP. 2008. Curr Top Med Chem. 8: 1480-1. PMID: 19006848
  7. El agonista del glutamato LY404,039 para el tratamiento de la esquizofrenia tiene afinidad por el receptor D2(Alto) de la dopamina.  |  Seeman, P. and Guan, HC. 2009. Synapse. 63: 935-9. PMID: 19588471
  8. Activación cerebral inducida por memantina como modelo para el cribado rápido de posibles compuestos antipsicóticos novedosos: ejemplificado por la actividad de un agonista del receptor mGlu2/3.  |  Dedeurwaerdere, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 505-14. PMID: 21057775
  9. Reducción del AMPc, activación de Akt y dimerización de p65-c-Rel: mecanismos implicados en los efectos protectores de los agonistas de mGluR3 en astrocitos cultivados.  |  Durand, D., et al. 2011. PLoS One. 6: e22235. PMID: 21779400
  10. Análisis comparativo del perfil neurofisiológico de los activadores de los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II y el diazepam: efectos sobre los patrones EEG hipocampales y corticales en ratas.  |  Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
  11. Un agonista de los receptores de glutamato y dopamina D2, LY404039.  |  Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
  12. La lectura [18F]FDG μPET de un modelo de activación cerebral para evaluar el modulador alostérico positivo del receptor metabotrópico de glutamato 2 JNJ-42153605.  |  Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
  13. Contribuciones relativas de las peptidasas presistémicas y sistémicas a la exposición oral de un nuevo agonista del receptor metabotrópico del glutamato 2/3 (LY404039) tras la administración oral del profármaco pomaglumetad metionil (LY2140023).  |  Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
  14. Caracterización in vitro de la bioconversión de pomaglumetad metionil, un nuevo profármaco peptídico agonista del receptor metabotrópico de glutamato 2/3.  |  Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

LY404039, 5 mg

sc-364524
5 mg
$112.00

LY404039, 25 mg

sc-364524A
25 mg
$418.00