mGluR-3 Activadores
Los Activadores mGluR-3 comunes incluyen, entre otros, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, Ácido xanturénico CAS 59-00-7 y (S)-3-Carboxi-4-hidroxifenilglicina CAS 55136-48-6.
Los activadores de mGluR-3 son agentes químicos diseñados específicamente para potenciar la acción del receptor metabotrópico de glutamato 3 (mGluR3), uno de los subtipos de receptores del grupo II de receptores metabotrópicos de glutamato. Estos receptores forman parte de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y son activados por el neurotransmisor glutamato. mGluR3 se encuentra predominantemente en el sistema nervioso central y desempeña funciones en la modulación de la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica a través de su participación en diversas cascadas de señalización intracelular. Los activadores de mGluR3 interactúan con el receptor para aumentar su actividad, lo que a su vez amplifica los procesos fisiológicos mediados por el receptor. El diseño de los activadores de mGluR-3 suele basarse en la estructura tridimensional del receptor y en la dinámica molecular de su dominio de unión al ligando, lo que garantiza que estos compuestos puedan unirse eficazmente al receptor y activarlo. La especificidad de tales activadores es crítica, dado que deben discriminar entre mGluR3 y otros subtipos similares de receptores de glutamato para modular con precisión las vías de señalización deseadas.
El desarrollo de activadores de mGluR-3 implica la creación de moléculas que puedan imitar la acción del glutamato en el sitio ortostérico o unirse a sitios alostéricos distintos para modular positivamente la actividad del receptor. Estos activadores pueden ser agonistas totales o parciales, dependiendo del grado de activación que induzcan al unirse al mGluR3. Las estructuras químicas de estos activadores son diversas y abarcan una serie de estructuras básicas y grupos funcionales que facilitan la activación eficaz y selectiva del receptor. Los investigadores en el campo de la química médica utilizan a menudo estudios de relación estructura-actividad (SAR) para refinar la potencia, selectividad y estabilidad de estos compuestos. El estudio de los activadores de mGluR-3 se extiende a los ámbitos de la farmacología y la neurociencia, donde se examina su impacto sobre mGluR3 y los consiguientes acontecimientos bioquímicos de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
El LY 354740 es un agonista selectivo del mGluR-3, con características de unión únicas que potencian la activación del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas y contactos hidrofóbicos. Este compuesto provoca cambios conformacionales que promueven distintas vías de señalización, influyendo en los niveles de calcio intracelular y en los efectores aguas abajo. Su cinética de reacción revela un rápido inicio de acción, lo que permite una modulación precisa de la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal, influyendo así en la comunicación celular. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
El LY 379268 actúa como agonista selectivo del mGluR-3, demostrando una afinidad única por el receptor que facilita la modulación alostérica. Su unión induce cambios conformacionales específicos, aumentando la eficacia del receptor y promoviendo distintas cascadas de señalización intracelular. El compuesto exhibe una notable selectividad, minimizando los efectos fuera de diana, y su perfil de interacción sugiere un potencial para el ajuste fino de la dinámica de transmisión sináptica. Además, sus propiedades cinéticas permiten una interacción sostenida con el receptor, lo que influye en las adaptaciones neuronales a largo plazo. | ||||||
(2R,4R)-APDC | 169209-63-6 | sc-202408 sc-202408A | 1 mg 5 mg | $82.00 $385.00 | 2 | |
El (2R,4R)-APDC es un potente modulador alostérico del mGluR-3, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones del receptor que promueven vías de señalización mejoradas. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno, que facilitan efectos descendentes únicos en la liberación de neurotransmisores. Su perfil cinético indica una rápida unión al receptor y una actividad prolongada, lo que contribuye a matizar los mecanismos reguladores de la plasticidad sináptica. La selectividad del compuesto subraya además su potencial para minimizar interacciones no deseadas en sistemas biológicos complejos. | ||||||
Xanthurenic acid | 59-00-7 | sc-258335 | 1 g | $71.00 | ||
El ácido xanturénico actúa como modulador del mGluR-3, influyendo en la dinámica del receptor a través de interacciones alostéricas únicas. Muestra una capacidad distintiva para alterar las conformaciones del receptor, potenciando las vías de transducción de señales. La afinidad del compuesto por sitios de unión específicos conduce a efectos descendentes adaptados sobre la actividad neuronal. Su cinética de reacción pone de manifiesto un equilibrio entre un rápido acoplamiento y una modulación sostenida, destacando su papel en el ajuste de las respuestas sinápticas y el mantenimiento de la homeostasis en los circuitos neuronales. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
La (S)-3-Carboxi-4-hidroxifenilglicina actúa como modulador selectivo del mGluR-3, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan las conformaciones del receptor. Este compuesto influye de forma única en las cascadas de señalización intracelular, promoviendo alteraciones matizadas en la liberación de neurotransmisores. Su perfil cinético muestra un rápido inicio de acción, seguido de un compromiso prolongado del receptor, facilitando así respuestas adaptativas en la transmisión sináptica y la plasticidad neuronal. | ||||||
NPEC-caged-LY 379268 | sc-359019 | 10 mg | $375.00 | |||
NPEC-caged-LY 379268 actúa como modulador selectivo de mGluR-3, distinguiéndose por su estructura enjaulada que permite un control temporal preciso de la activación del receptor. Tras la fotólisis, establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor, desencadenando una cascada de señalización intracelular. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, que permite una rápida activación y desactivación de la actividad, lo que facilita el estudio de la dinámica del receptor en tiempo real sin alteración permanente de su estado. | ||||||
N-Acetyl-Asp-Glu-OH | 3106-85-2 | sc-202717 sc-202717A | 10 mg 50 mg | $76.00 $204.00 | ||
El N-Acetil-Asp-Glu-OH actúa como agonista selectivo del mGluR-3, caracterizado por su capacidad para formar interacciones iónicas estables con el sitio de unión del receptor. Este compuesto influye en las vías de señalización posteriores modulando la afluencia de calcio y activando las proteínas quinasas. Sus características estructurales únicas permiten una mayor afinidad y especificidad del receptor, promoviendo cambios conformacionales distintivos que facilitan respuestas celulares matizadas. El perfil cinético del compuesto permite una rápida activación y desactivación, lo que lo convierte en una valiosa herramienta para explorar el comportamiento del receptor. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
El (S)-4C3H-PG actúa como modulador selectivo del mGluR-3, mostrando una dinámica de unión única que potencia la activación del receptor. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo del receptor, promoviendo un efecto alostérico distinto. Este compuesto influye en la liberación de neurotransmisores y en la plasticidad sináptica a través de intrincadas cascadas de señalización, mientras que su cinética de reacción revela una tasa equilibrada de activación y desactivación del receptor, facilitando mecanismos reguladores precisos. | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | $44.00 | ||
El Cis-1,3-homo-ACPD actúa como agonista selectivo del mGluR-3, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas específicas que estabilizan el complejo receptor-ligando, mejorando la eficacia de la transducción de señales. Su estereoquímica única contribuye a un perfil de activación distinto, influyendo en las vías de señalización descendentes y modulando los niveles de calcio intracelular, afectando así a la excitabilidad neuronal y a la fuerza sináptica. | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | $44.00 | |||
El trans-1,3-homo-ACPD se dirige selectivamente al mGluR-3, mostrando una afinidad de unión única que promueve la dimerización del receptor. Este compuesto facilita la modulación alostérica, alterando la conformación del receptor y mejorando su interacción con las proteínas G. Su distinta disposición espacial permite un enlace de hidrógeno específico, que afina la activación de las cascadas de señalización intracelular. Esta modulación puede dar lugar a cambios matizados en la liberación de neurotransmisores y la plasticidad sináptica. | ||||||