KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5)
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KB-R7943 MESYLATE es un inhibidor selectivo y potente de NCKX, permeable a la célula, del modo inverso del intercambio Na+/Ca2+ en células que expresan NCX1. NCX1 es un intercambiador Na+/Ca2+ expresado predominantemente en la sarcolema cardíaca, así como en el cerebro, riñón, hígado, páncreas, músculo esquelético, placenta y pulmón. La expresión de NCX1 está aumentada en la insuficiencia cardíaca humana, así como en otros modelos de insuficiencia cardíaca en animales. KB-R7943 inhibe de manera reversible el intercambio Na+/Ca2+ hacia adentro y hacia afuera de manera dependiente de la dosis, aunque inhibe el intercambio hacia afuera de manera más potente. No compite con respecto a Na+/Ca2+ y muestra neuroprotección contra la excitotoxicidad del glutamato en neuronas granulares cerebelosas cultivadas de rata. KB-R7943 suprimió las arritmias ventriculares (taquicardia y fibrilación) asociadas tanto con la isquemia como con la reperfusión casi por completo en un modelo de lesión cardíaca por isquemia-reperfusión en conejos. KB-R7943 también es un potente bloqueador de los canales de potencial transitorio (TRPC) TRPC3, TRPC5 y TRPC6. KB-R7943 MESYLATE es un inhibidor de NCX1, NCX2, NCX3 y CCDC109. KB-R7943 mesylate se dirige específicamente al modo inverso del intercambiador de sodio/calcio, que es responsable de la extrusión de iones de calcio de la célula.
KB-R7943 MESYLATE (CAS 182004-65-5) Referencias
- Inhibición del intercambio Na+/Ca2+ por KB-R7943: selectividad del modo de transporte y consecuencias antiarrítmicas. | Elias, CL., et al. 2001. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 281: H1334-45. PMID: 11514305
- El inhibidor del intercambio Na+/Ca2+ KB-R7943 bloquea potentemente los canales TRPC. | Kraft, R. 2007. Biochem Biophys Res Commun. 361: 230-6. PMID: 17658472
- El inhibidor del intercambiador Na+/Ca2+, KB-R7943, bloquea un canal catiónico no selectivo implicado en la transducción quimiosensorial. | Pezier, A., et al. 2009. J Neurophysiol. 101: 1151-9. PMID: 19118110
- El inhibidor del intercambio Na+/Ca2+ 2-(2-(4-(4-nitrobenciloxi)fenil)etil)isotiourea metanosulfonato (KB-R7943) también bloquea los canales de los receptores de rianodina de tipo 1 (RyR1) y de tipo 2 (RyR2). | Barrientos, G., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 560-8. PMID: 19509218
- La administración crónica de KB-R7943 induce la regulación cardiaca NCX1. | Xu, L., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 27265-72. PMID: 19661061
- El efecto neuroprotector del KB-R7943 frente a la excitotoxicidad por glutamato está relacionado con una leve despolarización mitocondrial. | Storozhevykh, TP., et al. 2010. Neurochem Res. 35: 323-35. PMID: 19771515
- KB-R7943 inhibe la expresión de ICAM-1 endotelial inducida por glucosa alta y la adhesión monocito-endotelial. | Li, J., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 392: 516-9. PMID: 20096662
- La región intrónica hipervariable en NCX1 está enriquecida en polimorfismos cortos de inserción-deleción y mostró asociación con rasgos cardiovasculares. | Kepp, K., et al. 2010. BMC Med Genet. 11: 15. PMID: 20109173
- Inhibición del intercambio sodio-calcio por KB-R7943: Dodecilamina y esfingosina en células transfectadas de ovario de hámster chino. | Condrescu, M. and Reeves, JP. 2010. Cell Calcium. 47: 404-11. PMID: 20206994
- La inhibición del intercambio sodio-calcio de las células beta aumenta las elevaciones del calcio citoplasmático y la secreción de insulina dependientes de la glucosa. | Hamming, KS., et al. 2010. Diabetes. 59: 1686-93. PMID: 20413506
- Inhibición de la corriente de potasio dependiente de ATP cardiaca por KB-R7943. | Abramochkin, DV. and Vornanen, M. 2014. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 175: 38-45. PMID: 24845199
- Un nuevo derivado de la isotiourea inhibe selectivamente el modo inverso del intercambio Na+/Ca2+ en células que expresan NCX1. | Iwamoto, T., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 22391-7. PMID: 8798401
- Quimioprevención de la carcinogénesis oral en ratas inducida por 1-óxido de 4-nitroquinolina mediante los flavonoides dietéticos chalcona, 2-hidroxicalcona y quercetina. | Watano, T., et al. 1996. Br J Pharmacol. 119: 555-63. PMID: 8894178
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| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
KB-R7943 MESYLATE, 10 mg | sc-202681 | 10 mg | $157.00 |