Estructura molecular de JNJ 26854165, Número CAS: 881202-45-5
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)
Nombres Alternativos:
Serdemetan; N1-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)-N4-(pyridin-4-yl)benzene-1,4-diamine
Solicitud:
JNJ 26854165 es un activador de p53 e inhibidor de la ubiquitina ligasa HDM2 (MDM2)
Número de CAS:
881202-45-5
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
328.41
Fórmula Molecular:
C21H20N4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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JNJ 26854165 es un derivado de triptamina que activa p53 y actúa como inhibidor de MDM2 (ligasa de ubiquitina HDM2). JNJ 26854165 inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis en líneas celulares de leucemia. JNJ 26854165 es un inhibidor de MDM2 que puede inhibir la interacción del complejo MDM2-p53 con el proteasoma y aumentar los niveles de p53 al unirse al dominio RING de MDM2. Un estudio reciente muestra que JNJ 26854165 inhibe la supervivencia clonogénica en cuatro líneas celulares de cáncer humano: H460, A549, p53-WT-HCT116 y p53-null-HCT116. Además, JNJ 26854165 acelera la degradación mediada por el proteasoma de p21 y antagoniza la inducción transcripcional de p21 por p53. También induce un retraso en la fase S y aumenta la expresión de E2F1 en células mutantes de p53, lo que resulta en apoptosis preferencial de las células en fase S.
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) Referencias
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- Pruebas iniciales de JNJ-26854165 (Serdemetan) por el programa de pruebas preclínicas pediátricas. | Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
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- El nuevo agente anticanceroso JNJ-26854165 induce la muerte celular mediante la inhibición del transporte de colesterol y la degradación de ABCA1. | Jones, RJ., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 346: 381-92. PMID: 23820125
- Serdemetan antagoniza el eje Mdm2-HIF1α, lo que conduce a una disminución de los niveles de enzimas glucolíticas. | Lehman, JA., et al. 2013. PLoS One. 8: e74741. PMID: 24040331
- El nuevo agente anticancerígeno JNJ-26854165 es activo en células leucémicas mieloides crónicas con BCR/ABL no mutado y BCR/ABL mutante T315I mediante la promoción de la degradación proteosomal de las proteínas BCR/ABL. | You, L., et al. 2017. Oncotarget. 8: 7777-7790. PMID: 27999193
- Inhibidores de la ubiquitina E3 ligasa como posibles nuevos fármacos antimaláricos. | Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
- Oncología de precisión y memoria: combinación de múltiples mutaciones genéticas para mejorar la identificación de tumores sensibles a los fármacos. | Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
- Investigación proteómica del efecto cooperativo letal de los inhibidores de EGFR y MDM2 en el carcinoma de ovario. | Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
- El mutante de ganancia de función TP53 R248Q sobreexpresado en el carcinoma epitelial de ovario altera la regulación dependiente de AKT del tráfico intercelular en respuesta al inhibidor EGFR/MDM2. | Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
- Avances en el desarrollo de fármacos contra el cáncer dirigidos a factores relacionados con la ubiquitinación. | Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442
Inhibidor de:
ASB-11, CDIP, EG229862, hnRNP K, LYZL6, MDM2, p19 ARF, p53CSV, PHD (peptidyl-proline 4-dioxygenase), SIAH-2, y Trp53i13.Activador de:
BC030500, p53, p53AIP1, y PIG11.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
JNJ 26854165, 5 mg | sc-364514 | 5 mg | $168.00 | |||
JNJ 26854165, 25 mg | sc-364514A | 25 mg | $566.00 |