Date published: 2025-9-6

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GW 9508 (CAS 885101-89-3)

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Nombres Alternativos:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
Solicitud:
GW 9508 es un agonista aminofenilpropanoato del receptor GRP40/FFA1
Número de CAS:
885101-89-3
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
347.4
Fórmula Molecular:
C22H21NO3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El GW 9508 es un aminofenilpropanoato permeable a las células que actúa como agonista potente y selectivo del receptor acoplado a proteína G (GPCR) GRP40 (EC50 ∼50 nM) con una actividad mucho menor hacia los miembros de la familia GRP120 (EC50 ∼3,5 μM), GRP41/GRP43 (EC50 >50 μM), así como hacia un panel de otros ocho receptores de ácidos grasos y prostaglandinas. Se ha demostrado que induce la movilización de Ca2+ dependiente de GPR40 en células HEK-293 y potencia la secreción de insulina estimulada por glucosa en células MIN6.


GW 9508 (CAS 885101-89-3) Referencias

  1. Regulación farmacológica de la secreción de insulina en células MIN6 a través del receptor de ácidos grasos GPR40: identificación de pequeñas moléculas agonistas y antagonistas.  |  Briscoe, CP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 148: 619-28. PMID: 16702987
  2. Síntesis en fase sólida y SAR de pequeñas moléculas agonistas del receptor GPR40.  |  McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
  3. Identificación de residuos importantes para el reconocimiento y activación de agonistas en GPR40.  |  Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
  4. Profundización en el análisis de las interacciones de GW9508 con GPR40 de tipo salvaje y H86F y H137F: un estudio combinado de QM/MM y modelado farmacóforo.  |  Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
  5. GW9508, un agonista de GPR40, suprime la inducción de CCL5, CCL17 y CXCL10 en queratinocitos y atenúa la inflamación inmunitaria cutánea.  |  Fujita, T., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 1660-7. PMID: 21593768
  6. Mecanismos múltiples de GW-9508, un agonista selectivo del receptor 40 acoplado a proteína G, en la regulación de la homeostasis de la glucosa y la sensibilidad a la insulina.  |  Ou, HY., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E668-76. PMID: 23341496
  7. El GW9508, un agonista de los receptores de ácidos grasos libres, induce específicamente la muerte celular en las células precursoras de la reabsorción ósea a través de un aumento del estrés oxidativo de origen mitocondrial.  |  Philippe, C., et al. 2013. Exp Cell Res. 319: 3035-41. PMID: 23973666
  8. El ingrediente del aceite de pescado, el ácido docosahexaenoico, activa la fosfolipasa A₂ citosólica a través del receptor GPR120 para producir prostaglandina E₂ y desempeña un papel antiinflamatorio en los macrófagos.  |  Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
  9. Acción antiaterosclerótica de GW9508 - Activador de los receptores de ácidos grasos libres - En ratones apoE-knockout.  |  Suski, M., et al. 2019. Pharmacol Rep. 71: 551-555. PMID: 31129318
  10. El agonista del receptor 40 acoplado a proteína G GW9508 potencia la secreción de insulina estimulada por glucosa mediante la activación de la proteína quinasa Cα y ε en células INS-1.  |  Hashimoto, T., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222179. PMID: 31498851
  11. GW9508 mejora el deterioro cognitivo a través de las vías cAMP-CREB y JNK en el modelo de ratón APPswe/PS1dE9 de la enfermedad de Alzheimer.  |  Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
  12. El agonista de GPR40 GW9508 mejora la función de los neutrófilos para ayudar a la eliminación bacteriana durante las infecciones por E. coli.  |  Souza, PR., et al. 2020. Front Immunol. 11: 573019. PMID: 33133087
  13. La activación de FFAR1 atenúa la fosforilación de la cadena ligera de miosina inducida por histamina y el desarrollo de tensión cortical en células musculares lisas de las vías respiratorias humanas.  |  Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
  14. El agonista de GPR120 GW9508 mejora la senescencia celular inducida por ox-LDL.  |  Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
  15. GW9508 mejora la disfunción cognitiva mediante el tratamiento externo de la encefalopatía en el modelo de ratón inducido por Aβ1-42 de la enfermedad de Alzheimer.  |  Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GW 9508, 10 mg

sc-203069
10 mg
$125.00