Date published: 2025-10-3

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GW 590735 (CAS 622402-22-6)

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Solicitud:
GW 590735 es un agonista potente y selectivo de PPARα
Número de CAS:
622402-22-6
Peso Molecular:
478.5
Fórmula Molecular:
C23H21F3N2O4S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPAR) α, δ y γ son factores de transcripción activados por ligandos que desempeñan un papel clave en la homeostasis lipídica. La activación de los PPARα produce un aumento de la eliminación de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) ricas en triglicéridos (TG) mediante una regulación al alza de la ApoA1, el principal componente lipoproteico de las HDL, y una reducción de los niveles plasmáticos de ApoCIII (1). El GW 590735 es un agonista selectivo y potente de PPARα con un valor EC50 de 4 nM para la expresión de un gen reportero sensible a GAL4 y una selectividad de al menos 500 veces frente a PPARδ y PPARγ (1).


GW 590735 (CAS 622402-22-6) Referencias

  1. Agonistas PPARalfa del ácido 2-[(4-aminometil)fenoxi]-2-metilpropiónico sustituido. 1. Discovery of a novel series of potent HDLc raising agents.  |  Sierra, ML., et al. 2007. J Med Chem. 50: 685-95. PMID: 17243659
  2. El tratamiento de la dislipidemia: ¿qué queda por hacer?  |  Rau, O., et al. 2008. ChemMedChem. 3: 206-21. PMID: 17963209
  3. La activación del receptor activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR)delta promueve la reversión de múltiples anomalías metabólicas, reduce el estrés oxidativo y aumenta la oxidación de ácidos grasos en hombres moderadamente obesos.  |  Risérus, U., et al. 2008. Diabetes. 57: 332-9. PMID: 18024853
  4. Agonistas PPAR-beta/delta para la diabetes de tipo 2 y la dislipidemia: un huérfano adoptado que sigue buscando un hogar.  |  Billin, AN. 2008. Expert Opin Investig Drugs. 17: 1465-71. PMID: 18808307
  5. De la forma molecular a potentes agentes bioactivos II: diseño de novo basado en fragmentos.  |  Proschak, E., et al. 2009. ChemMedChem. 4: 45-8. PMID: 19058280
  6. El factor 21 de crecimiento de fibroblastos circulante es inducido por los agonistas de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas pero no por la cetosis en el hombre.  |  Christodoulides, C., et al. 2009. J Clin Endocrinol Metab. 94: 3594-601. PMID: 19531592
  7. Expresión potenciada por ligando y ensayo en célula del dominio de unión a ligando del receptor alfa activado por proliferador de peroxisomas humano.  |  Velkov, T., et al. 2010. Protein Expr Purif. 70: 260-9. PMID: 19782138
  8. La inhibición selectiva de CETP y el agonismo de PPARalfa aumentan el colesterol HDL y reducen el colesterol LDL en ratones transgénicos ApoB100/humano CETP.  |  Hansen, MK., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 15: 196-202. PMID: 20332533
  9. Predicción del agonismo PPARα de los fibratos mediante enfoques combinados de MM-docking.  |  Lannutti, F., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 865-75. PMID: 21414824
  10. Evaluación Comparativa de Gemcabene y Ligandos de Receptores Activados por Proliferadores de Peroxisomas en Ensayos Transcripcionales de Receptores Activados por Proliferadores de Peroxisomas: Implicación en el tratamiento de la hiperlipidemia y las enfermedades cardiovasculares.  |  Bisgaier, CL., et al. 2018. J Cardiovasc Pharmacol. 72: 3-10. PMID: 29621036
  11. Evolución guiada por la estructura de un quimiotipo de 2-fenil-4-carboxiquinoleína en agonistas selectivos de PPARα: Nuevas pistas para afecciones oculovasculares.  |  Dou, XZ., et al. 2018. Bioorg Med Chem Lett. 28: 2717-2722. PMID: 29628329
  12. El fenofibrato reduce la gravedad de la neurorretinopatía en un modelo de diabetes de tipo 2 sin inducir la expresión génica retiniana dependiente del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas.  |  Enright, JM., et al. 2020. J Clin Med. 10: PMID: 33396512
  13. Restauración de los niveles celulares de NAD(P)H mediante la estimulación de PPARα y LXRα para mejorar la deficiencia del complejo I mitocondrial.  |  Frambach, SJCM., et al. 2022. Life Sci. 300: 120571. PMID: 35469913

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GW 590735, 1 mg

sc-221701
1 mg
$66.00

GW 590735, 5 mg

sc-221701A
5 mg
$398.00