Estructura molecular de GSK2656157, Número CAS: 1337532-29-2
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2)
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Nombres Alternativos:
1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-(6-methyl-2-pyridinyl)-ethanone
Solicitud:
GSK2656157 es un inhibidor ATP-competitivo y altamente selectivo de PERK
Número de CAS:
1337532-29-2
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
416.45
Fórmula Molecular:
C23H21FN6O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
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GSK2656157 es una sustancia química de investigación que actúa como inhibidor de la proteína cinasa PERK (proteína cinasa R (PKR)-como cinasa del retículo endoplásmico). Como parte integral de la respuesta a proteínas no plegadas (UPR), PERK desempeña un papel crítico en el mantenimiento de la homeostasis celular, especialmente en condiciones de estrés del retículo endoplásmico (RE). GSK2656157 se utiliza en estudios para comprender el papel de PERK en diversos procesos celulares, incluyendo la regulación de la síntesis de proteínas y la determinación de las decisiones del destino celular durante condiciones de estrés. Mediante la inhibición de PERK, los investigadores pueden estudiar sus funciones y las consecuencias de su desregulación, lo que tiene implicaciones para comprender enfermedades asociadas al estrés de RE, como la neurodegeneración y el cáncer. Además, GSK2656157 se emplea para explorar el potencial de la vía UPR en varios modelos de investigación.
GSK2656157 (CAS 1337532-29-2) Referencias
- Caracterización de un nuevo inhibidor de la quinasa PERK con actividad antitumoral y antiangiogénica. | Atkins, C., et al. 2013. Cancer Res. 73: 1993-2002. PMID: 23333938
- GSK2656157, un inhibidor de PERK, redujo la producción de IL-1β inducida por LPS mediante la inhibición de la activación de la Caspasa 1 en células J774.1 similares a macrófagos. | Ando, T., et al. 2016. Immunopharmacol Immunotoxicol. 38: 298-302. PMID: 27251848
- Cuando los inhibidores de PERK se convierten en nuevos inhibidores potentes de RIPK1: cuestiones críticas sobre la especificidad y el uso de GSK2606414 y GSK2656157. | Rojas-Rivera, D., et al. 2017. Cell Death Differ. 24: 1100-1110. PMID: 28452996
- El efecto del tratamiento con metformina sobre el estrés del retículo endoplásmico (ER) inducido por el estado epiléptico (SE) a través de la vía PERK-eIF2α-CHOP. | Chen, J., et al. 2018. Bosn J Basic Med Sci. 18: 49-54. PMID: 28686850
- La terapia de ondas de choque extracorpóreas de baja intensidad promueve la miogénesis a través de la vía PERK/ATF4. | Wang, B., et al. 2018. Neurourol Urodyn. 37: 699-707. PMID: 28763567
- El ataque simultáneo a las vías PI3K y PERK promueve la muerte celular y mejora el pronóstico clínico del carcinoma escamoso de esófago. | Wang, SQ., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 534-541. PMID: 28867195
- La atenuación de PERK mejora la secreción de insulina estimulada por glucosa en los islotes. | Kim, MJ., et al. 2018. J Endocrinol. 236: 125-136. PMID: 29273589
- El Estrés Nervioso Aberrante Inducido por el IFNβ Neuronal Provoca Lesiones en la Materia Blanca Debido a la Activación Microglial y la Infiltración de Células T Tras una LCT. | Sen, T., et al. 2020. J Neurosci. 40: 424-446. PMID: 31694961
- Elucidación del mecanismo de regulación de la vía de señalización PERK-eIF2α inducida por NEFA del metabolismo lipídico en hepatocitos bovinos. | Huang, Y., et al. 2021. J Steroid Biochem Mol Biol. 211: 105893. PMID: 33819629
- Efecto y mecanismo de apoptosis de la 6-metoxiflavona en células HeLa. | Zhang, C., et al. 2022. Biomarkers. 27: 470-482. PMID: 35400257
- El modelado molecular proporciona una base estructural para la selectividad del inhibidor de PERK hacia RIPK1. | Chintha, C., et al. 2019. RSC Adv. 10: 367-375. PMID: 35558862
- La proteína 3 del gránulo denso de Toxoplasma gondii promueve la apoptosis inducida por el estrés del retículo endoplásmico mediante la activación de la vía PERK. | Obed, C., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 276. PMID: 35918751
- Atractylenolide III Atenúa la Apoptosis en Células H9c2 Inhibiendo el Estrés del Retículo Endoplásmico a través de la Vía de Señalización GRP78/PERK/CHOP. | Zuo, MY., et al. 2022. Evid Based Complement Alternat Med. 2022: 1149231. PMID: 36159560
- Agotamiento y reversión del CTL inductor del carcinoma hepatocelular a través de la vía de señalización PERK-CHOP dependiente del estrés por RE. | Guo, M., et al. 2022. Can J Gastroenterol Hepatol. 2022: 6413783. PMID: 36262827
- La inhibición farmacológica aguda de la señalización de la proteína quinasa R similar a la quinasa del retículo endoplásmico tras una lesión medular protege los oligodendrocitos y mejora la recuperación locomotora. | Saraswat Ohri, S., et al. 2023. J Neurotrauma.. PMID: 36503284
Inhibidor de:
nephrin, y PERK.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GSK2656157, 10 mg | sc-490341 | 10 mg | $165.00 | |||
GSK2656157, 50 mg | sc-490341A | 50 mg | $665.00 | |||
GSK2656157, 100 mg | sc-490341B | 100 mg | $1265.00 | |||
GSK2656157, 250 mg | sc-490341C | 250 mg | $2350.00 |