Date published: 2025-9-8

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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GR 159897 es un compuesto que actúa como antagonista eficaz y selectivo del receptor NK2
Número de CAS:
158848-32-9
Peso Molecular:
414.54
Fórmula Molecular:
C23H27FN2O2S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

GR 159897 es un compuesto que actúa como un antagonista efectivo y selectivo del receptor NK-2R (receptor NK2). Se ha demostrado que compite por la unión de [3H]GR100679 a células CHO transfecadas con hNK2. Estudios en cobayos han mostrado que el compuesto inhibe las contracciones mediadas por NK-2R en la tráquea.


GR 159897 (CAS 158848-32-9) Referencias

  1. Relevancia de los residuos aromáticos en los segmentos transmembrana V a VII para la unión de antagonistas peptídicos y no peptídicos al receptor de taquiquinina NK(2) humano.  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. Contracción mediada por el receptor NK(2) en el músculo liso de las vías respiratorias de mono, cobaya y humano.  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. Efecto de YM-44781, YM-44778 e YM-49598, nuevos antagonistas de la taquiquinina, en un modelo de contracción vesical inducida por fármacos.  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. Efectos de los neuropéptidos en la circulación alterada por el sumatriptán en la cabeza del nervio óptico de los conejos.  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. Acciones postsinápticas de la sustancia P en neuronas grises periacueductal de rata in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  6. Expresión y acoplamiento de los subtipos de receptores de neurocinina a las vías de señalización del fosfato de inositol y del calcio en las células musculares lisas de las vías respiratorias humanas.  |  Mizuta, K., et al. 2008. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 294: L523-34. PMID: 18203813
  7. Los receptores A1 y A2a median los efectos inhibidores de la adenosina sobre la actividad motora del colon humano.  |  Fornai, M., et al. 2009. Neurogastroenterol Motil. 21: 451-66. PMID: 19019012
  8. Alteración de la motilidad taquiquinérgica excitatoria colónica y de la inflamación entérica tras la neurodegeneración dopaminérgica nigroestriatal.  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. Papel del receptor potencial transitorio vanilloide 1 en la modulación del tono del músculo liso de las vías respiratorias y el manejo del calcio.  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. Efectos mediados por los receptores NK2 y NK1 del NKA y análogos sobre el colon, la vejiga y la presión arterial en perros anestesiados.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. Consecuencias diferenciales de los antagonistas de los receptores 1 y 2 de neurocinina en células de carcinoma de mama metastásico; Efectos independientes de la Sustancia P.  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. Efectos procinéticos del agonista del receptor de neurocinina NK2 [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) sobre la actividad vesical y colorrectal en minipigs.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. Un antagonista del NK1R disminuye la inflamación y la metástasis de células de carcinoma de mama metastatizadas al hígado pero no al cerebro; consecuencias terapéuticas y tóxicas dependientes del fenotipo.  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GR 159897, 5 mg

sc-361193
5 mg
$190.00

GR 159897, 25 mg

sc-361193A
25 mg
$632.00