GI 254023X (CAS 260264-93-5)
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Nombres Alternativos:
(2R)-N-[(2S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl]-2-[(1S)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide
Solicitud:
GI 254023X es GI 254023X es un inhibidor de ADAM.
Número de CAS:
260264-93-5
Peso Molecular:
391.5
Fórmula Molecular:
C21H33N3O4
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GI 254023X es un potente y selectivo inhibidor de la enzima metaloproteasa ADAM10. Demuestra una actividad significativa contra ADAM10 en comparación con ADAM17, con una potencia más de 100 veces mayor. En experimentos basados en células, bloquea de manera efectiva la liberación constitutiva de IL-6R, CX3CL1 y CXCL16, inhibe la liberación de betacellulina, previene la clivaje de E-cadherina e inhibe el crecimiento neuronal mediado por ADAM10 in vitro.
GI 254023X (CAS 260264-93-5) Referencias
- Inhibidores de las metaloproteinasas de tipo desintegrina ADAM10 y ADAM17 que bloquean de forma diferencial el desprendimiento constitutivo e inducible por éster de forbol de moléculas de la superficie celular. | Ludwig, A., et al. 2005. Comb Chem High Throughput Screen. 8: 161-71. PMID: 15777180
- La inhibición por ADAM10 del desprendimiento de CD30 humano aumenta la especificidad de la inmunoterapia dirigida in vitro. | Eichenauer, DA., et al. 2007. Cancer Res. 67: 332-8. PMID: 17210715
- Síntesis mejorada del inhibidor de ADAM10 GI254023X. | Hoettecke, N., et al. 2010. Neurodegener Dis. 7: 232-8. PMID: 20197648
- El CD23 soluble controla la síntesis de IgE y la homeostasis en células B humanas. | Cooper, AM., et al. 2012. J Immunol. 188: 3199-207. PMID: 22393152
- ADAM10 media el desprendimiento del ectodominio N-cadherina durante la diferenciación de las células ganglionares de la retina en cultivos primarios de células retinianas de la retina de pollo en desarrollo. | Paudel, S., et al. 2013. J Cell Biochem. 114: 942-54. PMID: 23129104
- Polycystin-1 y Gα12 regulan la escisión de E-cadherina en células epiteliales renales. | Xu, JX., et al. 2015. Physiol Genomics. 47: 24-32. PMID: 25492927
- [Efecto del inhibidor de ADAM10 GI254023X en la proliferación y apoptosis de las células Jurkat de leucemia linfoblástica T aguda in vitro y sus posibles mecanismos]. | Ma, S., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 950-5. PMID: 26314424
- [Efecto del inhibidor de ADAM10 GI254023X en la proliferación y apoptosis de las células H929 del mieloma múltiple y sus posibles mecanismos]. | Chen, LL., et al. 2015. Zhongguo Shi Yan Xue Ye Xue Za Zhi. 23: 1628-32. PMID: 26708884
- La toxina delta de Clostridium perfringens daña el intestino delgado del ratón. | Seike, S., et al. 2019. Toxins (Basel). 11: PMID: 31013617
- El complejo Cxadr-Adam10 desempeña un papel fundamental en la integridad de las uniones estrechas y en el desarrollo temprano del trofoblasto en ratones. | Jeong, Y., et al. 2019. Mol Reprod Dev. 86: 1628-1638. PMID: 31373105
- La inhibición de la producción del dominio intracelular CD44 suprime la desdiferenciación de condrocitos articulares bovinos inducida por una carga mecánica excesiva. | Sobue, Y., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14901. PMID: 31624271
- Implicación de ADAM10 en la inflamación astrocítica inducida por acroleína. | Park, JH., et al. 2020. Toxicol Lett. 318: 44-49. PMID: 31639409
- La inhibición farmacológica de ADAM10 atenúa la pérdida de tejido cerebral, la lesión axonal y la expresión de genes proinflamatorios tras la lesión cerebral traumática en ratones. | Appel, D., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 661462. PMID: 33791311
- La sobreexpresión de CX3CL1 previene la formación de metástasis pulmonares en ratones con tumores humanizados (HTM) tratados con trastuzumab MDA-MB-453. | Wege, AK., et al. 2021. Cancers (Basel). 13: PMID: 34070094
Inhibidor de:
ADAM, ADAM10, ADAM19, ADAM26, ADAM7, ADAM8, ADAM9, Meprin Aβ, NET-7, y Penumbra.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GI 254023X, 1 mg | sc-490114 | 1 mg | $163.00 |