Fialuridine (CAS 69123-98-4)
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Fialuridine (FIAU), tambien conocido como DRG-0098, es un análogo de nucleósido que exhibe propiedades antivirales. Inhibe eficazmente las tirosina cinasas de los virus del herpes simplex tipo 1 y 2, con valores Ki de 0,14 µM y 0,95 µM, respectivamente. Sin embargo, su efecto inhibitorio en la tirosina cinasa de células Vero de mono verde es menos pronunciado, con un valor Ki de 53 µM. FIAU obstaculiza la síntesis de ADN en el citomegalovirus humano, la hepatitis B y el herpes simplex. Es importante tener en cuenta que, si bien FIAU demuestra efectos adversos mínimos en varios mamíferos, puede causar daño hepático y fatalidad en humanos debido a su toxicidad mitocondrial. Fialuridine se fosforila e inhibe la síntesis de ADN en mitocondrias hepáticas aisladas de ratas. Además, FIAU y sus metabolitos impiden la polimerasa gamma del ADN en sitios donde se incorporan múltiples análogos adyacentes, lo que resulta en una reducción de la abundancia de ADNmt y provoca defectos estructurales en hepatoblastos cultivados.
Fialuridine (CAS 69123-98-4) Referencias
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- La fialuridina induce un fallo hepático agudo en ratones quiméricos TK-NOG: un modelo para detectar la toxicidad hepática de los fármacos antes de su ensayo en humanos. | Xu, D., et al. 2014. PLoS Med. 11: e1001628. PMID: 24736310
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- Radioinmunoensayo sensible y específico para fialuridina: evaluación inicial de la farmacocinética tras dosis orales únicas a voluntarios sanos. | Bowsher, RR., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 2134-42. PMID: 7811032
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- Mecanismos de la actividad contra el virus de la hepatitis B y de la toxicidad mitocondrial de la fialuridina (FIAU). | Colacino, JM. 1996. Antiviral Res. 29: 125-39. PMID: 8739593
- Comparación de la incorporación de ADN en células humanas MOLT-4 de dos 2'-beta-fluoronucleósidos, 2'-beta-fluoro-2',3'-dideoxiadenosina y fialuridina. | Ahluwalia, GS., et al. 1996. J Pharm Sci. 85: 454-5. PMID: 8901088
- Cambios histopatológicos asociados a la hepatotoxicidad por fialuridina. | Kleiner, DE., et al. 1997. Mod Pathol. 10: 192-9. PMID: 9071726
- La fialuridina se fosforila e inhibe la síntesis de ADN en mitocondrias hepáticas aisladas de rata. | Horn, DM., et al. 1997. Antiviral Res. 34: 71-4. PMID: 9107387
- Lesión mitocondrial. Lecciones del ensayo con fialuridina. | Honkoop, P., et al. 1997. Drug Saf. 17: 1-7. PMID: 9258627
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Fialuridine, 10 mg | sc-221614 | 10 mg | $300.00 | |||
Fialuridine, 100 mg | sc-221614A | 100 mg | $1950.00 | |||
Fialuridine, 1 g | sc-221614B | 1 g | $4000.00 | |||
Fialuridine, 10 g | sc-221614C | 10 g | $24000.00 | |||
Fialuridine, 50 g | sc-221614D | 50 g | $31500.00 | |||
Fialuridine, 100 g | sc-221614E | 100 g | $39500.00 |