Date published: 2025-9-7

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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9)

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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 amplifica la apoptosis inducida por TRAIL mediante la regulación a la baja de FLIPS/L y la inducción de DR5.
Número de CAS:
315706-13-9
Pureza:
>95%
Peso Molecular:
451.3
Fórmula Molecular:
C18H12Cl2N4O4S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, ha demostrado amplificar la apoptosis inducida por TRAIL (ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral) mediante la regulación descendente de FLIPS/L y la inducción de DR5. Estas características del compuesto parecen ser independientes de su capacidad para inhibir la traducción de proteínas dependientes del "cap", que es causada por la interrupción de la asociación entre eIF4E/eIF4G a través de la unión a eIF4E. Se ha demostrado que, mientras 4EGI-1 desplaza a eIF4G de eIF4E, también aumenta la asociación de 4E-BP tanto in vivo como in vitro. 4E-BPs regulan el complejo eIF4E/eIF4G, que desempeña un papel central en la regulación de la expresión génica a nivel de la iniciación de la traducción.


eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9) Referencias

  1. Inhibición por moléculas pequeñas de la interacción entre los factores de iniciación de la traducción eIF4E y eIF4G.  |  Moerke, NJ., et al. 2007. Cell. 128: 257-67. PMID: 17254965
  2. Apuntando a la traducción de proteínas en la LMA.  |  Carroll, M. 2009. Blood. 114: 1458-9. PMID: 19696209
  3. La traducción como diana en la leucemia mieloide aguda: ¿un nuevo paradigma terapéutico?  |  Tamburini, J., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3893-9. PMID: 19934662
  4. El inhibidor de la interacción eIF4E/eIF4G 4EGI-1 aumenta la apoptosis mediada por TRAIL mediante la regulación a la baja de c-FLIP y la inducción de DR5 independientemente de la inhibición de la traducción de proteínas dependiente de cap.  |  Fan, S., et al. 2010. Neoplasia. 12: 346-56. PMID: 20360945
  5. El inhibidor de la cap-traducción, 4EGI-1, restaura la sensibilidad a la apoptosis ABT-737 a través de mecanismos dependientes e independientes de la cap en la leucemia linfocítica crónica.  |  Willimott, S., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3212-23. PMID: 23633452
  6. Indazoles 3-sustituidos como miméticos de 4EGI-1 bloqueados configuracionalmente e inhibidores de la interacción eIF4E/eIF4G.  |  Yefidoff-Freedman, R., et al. 2014. Chembiochem. 15: 595-611. PMID: 24458973
  7. Estudio de la relación estructura-actividad de 4EGI-1, pequeña molécula inhibidora de la interacción proteína-proteína eIF4E/eIF4G.  |  Takrouri, K., et al. 2014. Eur J Med Chem. 77: 361-77. PMID: 24675136
  8. Síntesis del inhibidor-1 de eIF4E/eIF4G rigidificado (4EGI-1) mimético y su caracterización in vitro como inhibidores de la interacción proteína-proteína.  |  Mahalingam, P., et al. 2014. J Med Chem. 57: 5094-111. PMID: 24827861
  9. La estructura del factor de iniciación de la traducción eucariota eIF4E en complejo con 4EGI-1 revela un mecanismo alostérico de disociación de eIF4G.  |  Papadopoulos, E., et al. 2014. Proc Natl Acad Sci U S A. 111: E3187-95. PMID: 25049413
  10. La inhibición sinérgica de la proliferación del cáncer de mama mediante el tratamiento combinado con 4EGI-1 y MK2206.  |  Wang, H., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 232-42. PMID: 25607647
  11. El inhibidor de la cap-traducción 4EGI-1 induce la disfunción mitocondrial a través de la regulación de las proteínas dinámicas mitocondriales en células humanas de glioma U251.  |  Yang, X., et al. 2015. Neurochem Int. 90: 98-106. PMID: 26220902
  12. 4EGI-1 induce la apoptosis y aumenta la sensibilidad a la radioterapia en células de carcinoma nasofaríngeo a través de la inducción de DR5 en la desfosforilación de 4E-BP1.  |  Wang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21728-41. PMID: 26942880
  13. Efecto Anticancerígeno del Inhibidor de Cap-Translación 4EGI-1 en Células U87 de Glioma Humano: Implicación de la Disfunción Mitocondrial y el Estrés ER.  |  Wu, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 1013-1028. PMID: 27941351
  14. Asignaciones de desplazamientos químicos de 1H, 13C y 15N en la columna vertebral de 4E-BP144-87 y 4E-BP144-87 unido a eIF4E.  |  Sekiyama, N., et al. 2017. Biomol NMR Assign. 11: 187-191. PMID: 28589219

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, 10 mg

sc-202597
10 mg
$260.00