Date published: 2025-9-11

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DPAP (CAS 890764-36-0)

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Nombres Alternativos:
VU 29
Solicitud:
DPAP es un potente potenciador alostérico positivo en mGluR-5
Número de CAS:
890764-36-0
Peso Molecular:
384.39
Fórmula Molecular:
C22H16N4O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El DPAP es un potente potenciador alostérico en el mGluR-5 de rata (EC50 = 9 nM). DPAP se une al sitio alostérico MPEP (sc-279454) (Ki ap = 244 nM). Este compuesto selecciona el mGluR-5 sobre el mGluR-1 y el mGluR-2 (los valores de EC50 son 557 nM y 1,51 μM para el mGluR-1 y el mGluR-2 respectivamente). El DPAP potencia tanto la LTP inducida por DHPG como la inducida por TBS en rodajas de hipocampo de rata.


DPAP (CAS 890764-36-0) Referencias

  1. La interacción de nuevos moduladores alostéricos positivos del receptor metabotrópico de glutamato 5 con el sitio antagonista alostérico negativo es necesaria para la potenciación de las respuestas del receptor.  |  Chen, Y., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 1389-98. PMID: 17303702
  2. Desarrollos recientes de los agentes de imagen PET para el receptor de glutamato metabotrópico subtipo 5.  |  Yu, M. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1800-5. PMID: 17979788
  3. La N-{4-cloro-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)metil]fenil}-2-hidroxibenzamida (CPPHA) actúa a través de un sitio novedoso como modulador alostérico positivo de los receptores metabotrópicos de glutamato del grupo 1.  |  Chen, Y., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 909-18. PMID: 18056795
  4. Impacto funcional de la actividad agonista alostérica de moduladores alostéricos positivos selectivos del receptor de glutamato metabotrópico subtipo 5 en la regulación de la función del sistema nervioso central.  |  Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
  5. El papel del mGluR5 del estriado ventral y dorsal en la recaída en la búsqueda de cocaína y el aprendizaje por extinción.  |  Knackstedt, LA., et al. 2014. Addict Biol. 19: 87-101. PMID: 23710649
  6. Identificación de interacciones específicas ligando-receptor que gobiernan la unión y cooperatividad de diversos moduladores a un sitio alostérico común del receptor 5 de glutamato metabotrópico.  |  Gregory, KJ., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 282-95. PMID: 24528109
  7. Modulación de las actividades del microcircuito neuronal dentro del córtex prefrontal medial por el modulador alostérico positivo mGluR5.  |  Pollard, M., et al. 2014. J Psychopharmacol. 28: 935-46. PMID: 25031220
  8. Efectos del Modulador Alostérico Positivo del Receptor Metabotrópico de Glutamato 5, VU-29, en el Deterioro del Reconocimiento de Objetos Nuevos Inducido por Etanol Agudo y Abstinencia de Etanol en Ratas.  |  Marszalek-Grabska, M., et al. 2018. Neurotox Res. 33: 607-620. PMID: 29294238
  9. Identificación de Nuevos Moduladores Alostéricos del Receptor Metabotrópico de Glutamato Subtipo 5 que Actúan en un Sitio Distinto de la Unión a la 2-metil-6-(feniletinil)-piridina.  |  Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
  10. Los Moduladores Alostéricos Positivos mGlu5 Facilitan la Potenciación a Largo Plazo a través de la Desinhibición Mediada por la Señalización mGlu5-Endocannabinoide.  |  Xiang, Z., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 198-209. PMID: 31259318
  11. Contribución diferencial de los residuos del sitio de unión alostérico común del receptor 5 de glutamato metabotrópico al agonismo alostérico sesgado.  |  Sengmany, K., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114011. PMID: 32380090
  12. La dependencia de la sonda y la potenciación sesgada del receptor metabotrópico de glutamato 5 está mediada por interacciones diferenciales del ligando en el sitio de unión alostérico común.  |  Hellyer, SD., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114013. PMID: 32389635
  13. Efectos del Modulador Alostérico Positivo del Receptor Metabotrópico de Glutamato 5, VU-29, sobre la Asociación de Mantenimiento entre Cuestiones Ambientales y Propiedades Gratificantes del Etanol en Ratas.  |  Marszalek-Grabska, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32443872

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

DPAP, 1 mg

sc-364741
1 mg
$64.00

DPAP, 5 mg

sc-364741A
5 mg
$99.00