Estructura molecular de BX-912, Número CAS: 702674-56-4
BX-912 (CAS 702674-56-4)
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Nombres Alternativos:
N-(3-(4-(2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino)-5-bromopyrimidin-2-ylamino)phenyl)pyrrolidine-1-carboxamide
Solicitud:
BX-912 es un inhibidor potente y selectivo de la PDK-1 que induce la apoptosis
Número de CAS:
702674-56-4
Pureza:
≥97%
Peso Molecular:
471.35
Fórmula Molecular:
C20H23BrN8O
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BX-912 es un inhibidor de la quinasa dependiente de 3-fosfoinosítido-1 (PDK-1). Suprime el crecimiento en varias líneas celulares e induce apoptosis. Las líneas celulares con niveles elevados de AKT son >30 veces más sensibles a la inhibición de PDK1 por BX-912. Este compuesto es un inhibidor competitivo de PDK1, lo que indica que se une al bolsillo de unión al ATP para inhibir la fosforilación. BX-912 logra esto debido a que la estructura de aminopirimidina adopta una conformación similar al ATP en el sitio activo de PDK1. BX-912 inhibe potente el crecimiento de las células PC-3 en agar blando, mostrando un IC50 de 320 nM.
BX-912 (CAS 702674-56-4) Referencias
- Nuevos inhibidores de moléculas pequeñas de la quinasa-1 dependiente de 3-fosfoinositidos. | Feldman, RI., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 19867-74. PMID: 15772071
- Obstaculizando la carrera para desarrollar inhibidores de la fosfoinosítido 3-quinasa / Akt / diana de mamífero de la vía de la rapamicina. | Granville, CA., et al. 2006. Clin Cancer Res. 12: 679-89. PMID: 16467077
- La vía PI3K/Akt como diana en el tratamiento de las neoplasias hematológicas. | Kawauchi, K., et al. 2009. Anticancer Agents Med Chem. 9: 550-9. PMID: 19519296
- Identificación, actividad in vitro y modo de acción de inhibidores de la fosfoinositide-dependiente-1 quinasa como moléculas antifúngicas. | Baxter, BK., et al. 2011. ACS Chem Biol. 6: 502-10. PMID: 21294551
- PDK1 en endosomas apicales de señalización participa en el rescate del complejo de polaridad PKC atípico por filamentos intermedios en epitelios intestinales. | Mashukova, A., et al. 2012. Mol Biol Cell. 23: 1664-74. PMID: 22398726
- Ataque simultáneo de PI3Kδ y de una vía MEK1/2-Erk1/2 dependiente de PI3Kδ para el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda de células B pediátrica. | Wang, X., et al. 2014. Oncotarget. 5: 10732-44. PMID: 25313141
- La proteína cinasa 1 dependiente de fosfoinositidos (PDK1) media potentes efectos inhibidores sobre los eosinófilos. | Sturm, EM., et al. 2015. Eur J Immunol. 45: 1548-59. PMID: 25645675
- Regulación del estado de la cromatina del BDNF y de la accesibilidad del promotor en un correlato neural del aprendizaje asociativo. | Ambigapathy, G., et al. 2015. Epigenetics. 10: 981-93. PMID: 26336984
- Diseño de nuevos derivados de inhibidores de quinasas como terapia contra enfermedades complejas comunes: Structural Basis of Microtubule Affinity-Regulating Kinase 4 (MARK4) Inhibition. | Naz, F., et al. 2015. OMICS. 19: 700-11. PMID: 26565604
- La proteína quinasa 1 dependiente de fosfoinositidos es una nueva diana terapéutica potencial en el linfoma de células del manto. | Maegawa, S., et al. 2018. Exp Hematol. 59: 72-81.e2. PMID: 29287939
- Efectos de la inhibición de la expresión de PDK-1 en células madre mesenquimales de médula ósea sobre la diferenciación de osteoblastos in vitro. | Bai, Y., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33300048
- Identificación de compuestos líderes basados en pirimidinas para quinasas poco estudiadas implicadas en la neurodegeneración. | Drewry, DH., et al. 2022. J Med Chem. 65: 1313-1328. PMID: 34333981
- Importancia clínica y panorama inmunológico de los lncRNAs relacionados con la cuproptosis en el carcinoma renal de células claras: un análisis bioinformático. | Li, D., et al. 2022. Ann Transl Med. 10: 1235. PMID: 36544675
- Panorama completo de los inflamasomas IPAF en el cáncer: Una investigación ómica masiva y validación de secuenciación unicelular. | Dong, CC., et al. 2023. Comput Biol Med. 155: 106622. PMID: 36780800
Inhibidor de:
PDK1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
BX-912, 2 mg | sc-364451 | 2 mg | $124.00 | |||
BX-912, 5 mg | sc-364451A | 5 mg | $260.00 |