Date published: 2025-9-8

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BRL 54443 (CAS 57477-39-1)

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Nombres Alternativos:
5-Hydroxy-3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indole; 3-(1-Methyl-4-piperidinyl)-1H-indol-5-ol
Solicitud:
BRL 54443 es un potente agonista de SR-1E y SR-1F
Número de CAS:
57477-39-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
230.31
Fórmula Molecular:
C14H18N2O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

BRL 54443 es un potente agonista de los receptores 5-HT1E/1F (los valores pEC50 son 8,5 y 8,6 respectivamente). Induce la contracción aórtica de ratón in vitro mediada por el receptor 5-HT2A (pEC50 = 6,52). Muestra una selectividad > 30 veces mayor que otros receptores 5-HT y dopaminérgicos (los valores pKi son 8,7, 8,9, 7,2, 6,9, 7,2, 5,9, 7,0, 6,5, < 6, < 6, 6,3 y 6,2 para los receptores humanos 5-HT1E1F, 1A, 1B, 1D, 2A, 2B, 2C, 4, 7, D2 y D3 respectivamente).


BRL 54443 (CAS 57477-39-1) Referencias

  1. Caracterización del receptor de serotonina que media la contracción en la aorta torácica de ratón y acoplamiento de vías de señalización.  |  McKune, CM. and Watts, SW. 2001. J Pharmacol Exp Ther. 297: 88-95. PMID: 11259531
  2. Contracción inducida por serotonina en las arterias de resistencia mesentéricas: señalización y cambios en la hipertensión salina por acetato de desoxicorticosterona.  |  Watts, SW. 2002. Hypertension. 39: 825-9. PMID: 11897772
  3. La 5-hidroxitriptamina modula la producción de citoquinas y quimioquinas en monocitos humanos cebados con LPS mediante la estimulación de diferentes subtipos de 5-HTR.  |  Dürk, T., et al. 2005. Int Immunol. 17: 599-606. PMID: 15802305
  4. Biosensor óptico no invasivo para el análisis de receptores endógenos acoplados a proteínas G en células adherentes.  |  Fang, Y., et al. 2007. J Pharmacol Toxicol Methods. 55: 314-22. PMID: 17207642
  5. Visión general de los receptores 5-HT y su papel en la fisiología y patología del sistema nervioso central.  |  Filip, M. and Bader, M. 2009. Pharmacol Rep. 61: 761-77. PMID: 19903999
  6. La 5-hidroxitriptamina induce la ciclooxigenasa-2 en células musculares lisas vasculares de rata: Mecanismos que implican la activación de Src, PKC y MAPK [corregido].  |  Machida, T., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 656: 19-26. PMID: 21262218
  7. Modulación serotoninérgica como tratamiento eficaz del síndrome de Dravet en un modelo mutante de pez cebra.  |  Sourbron, J., et al. 2016. ACS Chem Neurosci. 7: 588-98. PMID: 26822114
  8. La 5-HT modula el flujo vasopresor mesentérico de la rata mediante los receptores simpaticolíticos 5-HT1D.  |  García-Pedraza, JÁ., et al. 2017. Clin Exp Pharmacol Physiol. 44: 1224-1231. PMID: 28771848
  9. Comprensión estructural de la regulación de lípidos y ligandos de los receptores de serotonina.  |  Xu, P., et al. 2021. Nature. 592: 469-473. PMID: 33762731
  10. Estructura de los receptores de serotonina: base molecular de la activación y modulación de los receptores.  |  Zweckstetter, M., et al. 2021. Signal Transduct Target Ther. 6: 243. PMID: 34145221
  11. Clonación molecular y caracterización funcional de tres genes receptores 5-HT (HTR1B, HTR1E y HTR1F) en pollos.  |  Sun, C., et al. 2021. Genes (Basel). 12: PMID: 34207786

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

BRL 54443, 10 mg

sc-203855
10 mg
$118.00

BRL 54443, 50 mg

sc-203855A
50 mg
$465.00