Estructura molecular de BMS-740808, Número CAS: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
Solicitud:
BMS-740808 es un inhibidor altamente potente y selectivo del Factor X
Número de CAS:
280118-23-2
Peso Molecular:
588.58
Fórmula Molecular:
C31H27F3N6O3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).
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El BMS-740808 es un inhibidor altamente potente y selectivo del Factor X, con Ki de 0,03 nM. El BMS-740808 es altamente potente con un rápido inicio de la inhibición (2,7 × 107 M-1 s-1), selectivo (>1000 veces sobre otras proteasas), eficaz en el modelo de trombosis AVShunt. El BMS-740808 se sintetiza mediante la modificación del empleo del andamiaje bicíclico de pirazolo-piridinona del Razaxaban, un inhibidor del Factor X a base de pirazol. Especialmente en el caso del BMS-740808, la introducción de una fracción 3(R)-hidroxilo en el anillo de pirrolidina produce una mejora significativa de la potencia. El BMS-740808 también muestra una gran afinidad por la trombina.
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) Referencias
- 1-[3-Aminobenzisoxazol-5'-il]-3-trifluorometil-6-[2'-(3-(R)-hidroxi-N-pirrolidinil)metil-[1,1']-bifen-4-il]-1,4,5,6-tetrahidropirazolo-[3,4-c]-piridin-7-ona (BMS-740808) un inhibidor altamente potente, selectivo, eficaz y biodisponible por vía oral del factor Xa de la coagulación sanguínea. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- Descubrimiento de inhibidores potentes, eficaces y biodisponibles por vía oral del factor Xa de la coagulación sanguínea con elementos P1 neutros. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- Relación estructura-actividad y perfil farmacocinético de los inhibidores del factor Xa 5-cetopirazol. | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- Descubrimiento preclínico de apixaban, un inhibidor del factor Xa directo y biodisponible por vía oral. | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- Avances en los inhibidores del FXa. | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- Estrategias médico-químicas contemporáneas para el descubrimiento de inhibidores del factor Xa de la coagulación sanguínea. | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
Inhibidor de:
Factor X.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |